发明名称 在生理性pH缓冲液中显示增强的溶解性的胰高血糖素类似物
摘要 本发明公开修饰的胰高血糖素肽,其具有提高的溶解性同时保留胰高血糖素激动剂活性。通过用带电荷氨基酸取代天然氨基酸,和/或将带电荷氨基酸添加到肽的羧基末端,将糖原肽修饰。通过PEG化或添加选自SEQ ID NO:20、SEQ ID NO:21、SEQ ID NO:23的羧基末端肽或上述两种方法,可以将修饰的胰高血糖素激动剂进一步修饰,以进一步增强胰高血糖素激动剂类似物的溶解性。
申请公布号 CN101578102A 申请公布日期 2009.11.11
申请号 CN200880001673.1 申请日期 2008.01.03
申请人 印第安纳大学研究及科技有限公司 发明人 R·D·迪马基;M·迪马基;J·沙贝内
分类号 A61K35/37(2006.01)I;A61K35/38(2006.01)I;C07K14/605(2006.01)I 主分类号 A61K35/37(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 权陆军;郭文洁
主权项 1.一种包含SEQ ID NO:33的序列或SEQ ID NO:33的类似物的胰高血糖素肽,其中所述类似物与SEQ ID NO:33的不同之处在于1到3个氨基酸取代,所述氨基酸取代位于选自所述类似物第1、2、5、7、10、11、12、13、14、16、17、18、19、20、21和24位的一个或更多个位置,条件是所述胰高血糖素肽包括第28或29位与SEQ ID NO:1相应位置发现的氨基酸不同的氨基酸,或在该肽的羧基末端添加有附加酸性氨基酸。
地址 美国印第安纳州