发明名称 稠合吡啶化合物
摘要 本发明提供一种化合物,该化合物具有优异的JAK3抑制作用,并可用作多种免疫性疾病的治疗剂或预防剂的有效成分,所述多种免疫性疾病包括自身免疫性疾病、炎症性疾病和过敏性疾病。本发明人对新型稠合杂环衍生物进行研究,结果发现本发明的稠合吡啶化合物具有优异的JAK3抑制作用,从而完成本发明。换言之,可以证实,本发明化合物对JAK3具有抑制活性,因此其可用作以下疾病的治疗剂或预防剂的有效成分,所述的疾病为:由不利的细胞因子信号传导所引发的疾病,例如活体移植中的排斥反应、自身免疫性疾病、哮喘、过敏性皮炎、风湿病、银屑病、动脉粥样硬化;或者由异常的细胞因子信号传导所引发的疾病,例如癌症、白血病等。
申请公布号 CN101578285A 申请公布日期 2009.11.11
申请号 CN200880002067.1 申请日期 2008.01.11
申请人 安斯泰来制药株式会社 发明人 白神升平;井上隆幸;向吉耕一朗;中岛丰;臼田裕之;滨口寿雄;东康之;畑中惠子
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京天昊联合知识产权代理有限公司 代理人 丁业平;张天舒
主权项 1.式(I)所示的化合物、其盐、或其前药,[式20]<img file="A2008800020670002C1.GIF" wi="507" he="357" />式中,R<sup>1</sup>为-H或=O;R<sup>3</sup>为氨基甲酰基或噁二唑基,此处,这些基团也可以分别被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基取代;R<sup>21</sup>为-H;或者R<sup>21</sup>与R<sup>3</sup>可以通过特定的官能团键合,从而形成如选自以下(IA)、(IB)、(IC)以及(ID)中的基团所示的二价基团,[式21]<img file="A2008800020670002C2.GIF" wi="1043" he="327" />R<sup>A</sup>为-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sup>B</sup>为-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sup>C</sup>为-H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基);R<sup>D</sup>为-H、-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-C(=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-C(=O)C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-C(=O)C(=O)NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)或-C(=O)O-(烷基);R<sup>22</sup>为5元至7元环的含氮杂环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>环烷基、苯并吡喃基或苄基,此处,这些基团可以分别被选自由R<sup>V</sup>构成的组中的1个以上的相同或不同的基团取代;R<sup>V</sup>为卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、芳基、5元或6元环的含氮杂芳基、苄基、氨基甲酰基、-(C=O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-C(=O)-(5元或6元环的杂芳基)、-C(=O)-(5元或6元环的含氮杂环烷基)、-(C=O)-氨基甲酰基、-C(=O)C(=O)-(5元或6元环的含氮杂环烷基)、或-(C=O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基),此处,这些基团可以分别被选自由R<sup>W</sup>构成的组中的1个以上的相同或不同的基团取代;R<sup>W</sup>为卤素、-CN、-CF<sub>3</sub>、-OH、=O、-NO<sub>2</sub>、氨基甲酰基、肟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-CN、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-OH、-C(=O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-CN、2-吡咯烷酮-1-基或苯基,此处,苯基可以被卤素取代;Y为N、CH或CH<sub>2</sub>;<img file="A2008800020670003C1.GIF" wi="63" he="26" />为单键或双键,当一者为单键时,另一者为双键。
地址 日本东京