| 摘要 |
1. Способ приготовления соединения формулы IIa ! ! где R представляет собой подходящий сложный сульфонатный эфир; ! из (С1-С6)алкил-4-пиперидинкарбоксилатного соединения формулы III ! ! где способ включает стадии: ! (а) взаимодействие (С1-С6)алкил-4-пиперидинкарбоксилатного соединения формулы III с ди-трет-бутилдикарбонатом в присутствии толуола или ксилола с образованием первой смеси, содержащей толуол или ксилол, трет-бутанол и соединение формулы IV ! ! (б) практически полное удаление трет-бутанола из первой смеси; ! (в) взаимодействие соединения формулы IV с подходящим восстановителем in situ в присутствии толуола или ксилола с образованием второй смеси, содержащей толуол, восстановленные побочные продукты, включая спиртовые побочные продукты, и соединение формулы V ! ! (г) практически полное удаление спиртовых побочных продуктов из второй смеси; и ! (д) взаимодействие соединения формулы V с подходящим сульфирующим реагентом in situ с образованием сложного сульфонатного эфира в присутствии подходящего основания и толуола, получая соединение формулы IIa. ! 2. Способ по п.1, в котором соединение формулы IIa представляет собой соединение формулы II и сульфирующий реагент представляет собой тозилхлорид. ! ! 3. Способ по п.1 или 2, в котором (С1-С6)алкил-4-пиперидинкарбоксилатное соединение формулы III представляет собой этил 4-пиперидинкарбоксилат. ! 4. Способ по п.1 или 2, в котором на стадии (в) восстановитель выбирают из натрий бис(2-метоксиэтокси)алюминий гидрида, литийалюминийгидрида и диизобутилалюминий гидрида. ! 5. Способ по п.4, в котором на стадии (в) восстановитель представляет собой натрий бис(2-метоксиэтокси)алюминий гидрид. ! 6. Способ по п.1 � |
