| 发明名称 | 带一氧化氮供体的非甾体抗炎药及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及的是一种带一氧化氮供体的非甾体抗炎药及其制备方法，它们可用于消炎解热镇痛，并可以显著降低非甾体抗炎药普遍具有的胃肠道副作用。其结构为：A-O<sub>(x)</sub>-CO-O<sub>(y)</sub>-B-ONO<sub>2</sub>。其中A为非甾体抗炎药基；B为连接基，x＝0时y＝1；x＝1时y＝0。非甾体抗炎药基包括：阿司匹林、双氯芬酸、吲哚美辛、氯美昔布、立可非隆、布洛芬、酮洛芬、萘普生、吡罗昔康、美洛昔康。制备方法为：溴代醇(或酚)与硝酸银反应生成羟基硝酸酯，再与溴代酸反应生成一氧化氮供体连接基，最后与非甾体抗炎药相连接；或非甾体抗炎药先与溴代酸缩合生成溴化中间体，再与硝酸银反应得带一氧化氮供体的非甾体抗炎药。 | ||
| 申请公布号 | CN100556898C | 申请公布日期 | 2009.11.04 |
| 申请号 | CN200710021834.0 | 申请日期 | 2007.04.30 |
| 申请人 | 江苏吴中苏药医药开发有限责任公司 | 发明人 | 武卫;唐磊;张荣久;曹庆先;华雯妍 |
| 分类号 | C07D271/04(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D271/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京君陶专利商标代理有限公司 | 代理人 | 奚胜元 |
| 主权项 | 1、一种带一氧化氮供体的非甾体抗炎药的制备方法，其结构为：<img file="C2007100218340002C1.GIF" wi="702" he="198" />R＝-H，-CH<sub>3</sub>其中A为非甾体抗炎药基，选自氯美昔布、萘普生、吲哚美辛、布洛芬、或阿司匹林；<img file="C2007100218340002C2.GIF" wi="691" he="200" />的合成方法为：<img file="C2007100218340002C3.GIF" wi="1541" he="292" />其中第一步反应中4-溴丁醇与硝酸银的反应摩尔比为1∶1.2-1.5，反应温度为25℃-35℃；第二步反应中丁二醇单硝酸酯与溴代酸的摩尔比为1∶1-1.2，反应温度为25℃-35℃；第三步反应中与非甾体抗炎药的反应摩尔比为1∶0.9-1，反应温度为20-40℃。 | ||
| 地址 | 210009江苏省南京市鼓楼区马家街26号 | ||