发明名称 HCV核苷类抑制剂
摘要 4-氨基-1-((2R,3S,4S,5R)-5-叠氮基-4-羟基-5-羟基甲基-3-甲基-四氢呋喃-2-基)-1H-嘧啶-2-酮(22)为丙型肝炎(HCV)聚合酶抑制剂。本发明还公开了用于抑制HCV及治疗HCV-介导的疾病的组合物及方法,制备所述化合物的方法及该方法中所使用的合成中间体。
申请公布号 CN101573370A 申请公布日期 2009.11.04
申请号 CN200780037905.4 申请日期 2007.10.04
申请人 美迪维尔公司 发明人 N·-G·约翰逊;G·卡拉亚诺夫;J·A·马丁;D·B·史密斯;A·温奎斯特
分类号 C07H19/073(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I 主分类号 C07H19/073(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘 健;李炳爱
主权项 1.式I化合物<img file="A2007800379050002C1.GIF" wi="522" he="346" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>选自氢、COR<sup>4</sup>、C(=O)OR<sup>4</sup>和C(=O)CHR<sup>5</sup>NHR<sup>6</sup>;或者R<sup>1</sup>和R<sup>3</sup>是H,且R<sup>2</sup>是单磷酸酯、二磷酸酯或三磷酸酯;R<sup>4</sup>独立地选自(a)C<sub>1-18</sub>非支链或支链烷基、(b)C<sub>1-18</sub>卤代烷基、(c)C<sub>3-8</sub>环烷基、(d)C<sub>1-10</sub>杂烷基和(e)苯基,所述苯基任选被1-3个独立地选自下列的基团取代:C<sub>1-3</sub>烷基、C<sub>1-3</sub>烷氧基、卤素、氰基或硝基;R<sup>5</sup>是氢、C<sub>1-10</sub>烷基、苯基或C<sub>1-3</sub>苯基烷基,所述苯基任选被1-3个独立地选自下列的基团取代:卤素、羟基、C<sub>1-3</sub>烷氧基、C<sub>1-3</sub>烷基、氰基和硝基;R<sup>6</sup>是氢或C<sub>1-6</sub>烷氧基;或者,其酸加成盐。
地址 瑞典胡丁厄