| 发明名称 | 抗真菌的三唑衍生物、其制备方法以及含有其的药物组合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及三唑衍生物、其制备方法、和含有其作为活性成分的药物组合物。本发明的三唑衍生物对各种病原体具有优异的抗真菌活性。 | ||
| 申请公布号 | CN101573344A | 申请公布日期 | 2009.11.04 |
| 申请号 | CN200780048598.X | 申请日期 | 2007.12.28 |
| 申请人 | 大熊制药株式会社 | 发明人 | 朴俊奭;刘景雅;尹延洙;韩美玲 |
| 分类号 | C07D249/08(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I | 主分类号 | C07D249/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人 | 王 磊;过晓东 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物、或者其异构体或药物学可接受的盐：<img file="A2007800485980002C1.GIF" wi="813" he="364" />其中，Ar是被至少一个卤素或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基取代的苯基；R<sub>1</sub>是氢、氟或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地为氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、硝基、氰基、氨基、羧基、-NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>、-CONR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>、-CH<sub>2</sub>-CO-R<sub>5</sub>、-CH<sub>2</sub>-OCO-R<sub>5</sub>、-CO-R<sub>5</sub>、-COOR<sub>5</sub>、-C(＝NR<sub>5</sub>)NHR<sub>7</sub>、-C(＝NR<sub>7</sub>)OR<sub>7</sub>、-SO<sub>Z</sub>R<sub>7</sub>、-NR<sub>5</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>7</sub>或者芳基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，所述芳基部分为未被取代或被至少一个卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷氧基、硝基、氰基、羟基或羟甲基取代的苯基或萘基，其中R<sub>4</sub>可代表两个或更多个独立地选自上述取代基的取代基；X是未被取代的或被至少一个卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烯基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>炔基；O；NR<sub>2</sub>；CONR<sub>2</sub>；R<sub>2</sub>-O；R<sub>2</sub>-NR<sub>3</sub>；R<sub>2</sub>-OR<sub>3</sub>；R<sub>2</sub>-CO-R<sub>3</sub>；或者不饱和的或被O或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基取代的Q-P；Q是连接基、CO或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，且P是含有至少一个氮或氧原子的5-至7-元杂环；以及A、B、D、E和G分别独立地为氮或碳，它们稠合在一起形成苯基、吡啶、嘧啶或三嗪基团，其任选地与X稠合形成环，其中R<sub>5</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、-COCF<sub>3</sub>或如R<sub>2</sub>所定义的芳基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sub>6</sub>是氢、-CONH<sub>2</sub>、-COCH<sub>3</sub>、-CN或-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-NH<sub>2</sub>；R<sub>7</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、或如R<sub>2</sub>所定义的芳基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；以及Z是0、1或2。 | ||
| 地址 | 韩国京畿道 | ||