| 发明名称 | 缩酚酸肽及其治疗用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式(VII)或(VIII)的化合物，包括其电子等排体和可药用盐，其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>(当X是-CONR<sub>6</sub>-时)、R<sub>3</sub>和R<sub>7</sub>相同或不同，各自代表氨基酸侧链部分；R<sub>2</sub>(当X是-CHZ-时)、R<sub>4</sub>和R<sub>6</sub>相同或不同，各自代表氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基；K代表含有1-10个原子的直链或支链碳原子链；L代表能与组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的活性部位中的锌螯合的部分或能在体内(例如通过水解或还原)转变成该部分的部分；M是含有1-10个原子的直链或支链碳原子链或其它原子链，其能在体内断裂得到结构(VII)；Z是通过单键或双键与大环键合的杂原子，与Z键合的任何其它基团是H或保护基。 | ||
| 申请公布号 | CN101573372A | 申请公布日期 | 2009.11.04 |
| 申请号 | CN200780047838.4 | 申请日期 | 2007.11.22 |
| 申请人 | 卡鲁斯治疗有限公司 | 发明人 | 阿拉舒·加内桑;格雷厄姆·基思·帕克哈姆;亚历山大·理查德·利亚姆·塞西尔 |
| 分类号 | C07K5/02(2006.01)I;C07K5/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61K38/07(2006.01)I;A61K38/15(2006.01)I;C07K11/00(2006.01)I | 主分类号 | C07K5/02(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人 | 刘晓东;韩宏星 |
| 主权项 | 1.通式VII或VIII的化合物，包括其电子等排体和可药用盐：<img file="A2007800478380002C1.GIF" wi="443" he="463" />结构VII<img file="A2007800478380002C2.GIF" wi="443" he="458" />结构VIII其中<img file="A2007800478380002C3.GIF" wi="370" he="181" />或<img file="A2007800478380002C4.GIF" wi="288" he="154" />R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>(当X是-CONR<sub>6</sub>-时)、R<sub>3</sub>和R<sub>7</sub>相同或不同，各自代表氨基酸侧链部分；R<sub>2</sub>(当X是-CHZ-时)、R<sub>4</sub>和R<sub>6</sub>相同或不同，各自代表氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基；K代表含有1-10个原子的直链或支链碳原子链；L代表能与组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的活性部位中的锌螯合的部分或能在体内(例如通过水解或还原)转变成该部分的部分；M是含有1-10个原子的直链或支链碳原子链或其它原子链，其能在体内断裂得到结构VII；以及Z是通过单键或双键与大环键合的杂原子，与Z键合的任何其它基团是H或保护基；前提是所述化合物不是FK228(结构VIII，其中R<sub>1</sub>是＝CH-CH<sub>3</sub>，R<sub>2</sub>是CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，R<sub>3</sub>是CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，R<sub>4</sub>和R<sub>6</sub>是H，X是-C(O)NR<sub>6</sub>-，K是-CH＝CHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>S-，M是-CH<sub>2</sub>S-，使得M和K形成二硫键)；FK228的还原形式(结构VII，其中R<sub>1</sub>是＝CH-CH<sub>3</sub>，R<sub>2</sub>是CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，R<sub>3</sub>是-CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，R<sub>4</sub>和R<sub>6</sub>是H，X是C(O)NR<sub>6</sub>，K是-CH＝CHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-，L是-SH，R<sub>7</sub>是-CH<sub>2</sub>SH)；Spiruchostatin A(结构VIII，其中R<sub>1</sub>是-CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，R<sub>2</sub>是H，R<sub>3</sub>是CH<sub>3</sub>，R<sub>4</sub>和R<sub>6</sub>是H，X是-CHZ-，Z是-OH，K是-CH＝CHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>S-，M是-CH<sub>2</sub>S-，使得M和K形成二硫键)或Spiruchostatin A的还原形式(结构VII，其中R<sub>1</sub>是-CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，R<sub>2</sub>是H，R<sub>3</sub>是CH<sub>3</sub>，R<sub>4</sub>和R<sub>6</sub>是H，X是-CHZ-，Z是-OH，K是-CH＝CHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-，L是SH，R<sub>7</sub>是-CH<sub>2</sub>SH)。 | ||
| 地址 | 英国南安普敦 | ||