发明名称 一种制备托拉塞米中间体及其类似物的方法
摘要 本发明涉及药物化学领域,具体涉及托拉塞米中间体及其类似物的制备方法。通过选用适当的溶剂,在相对温和的温度下反应,不用铜粉,避免纯化困难,且能得到高产率和高纯度的产物,本发明的制备方法适用于大规模的生产过程。
申请公布号 CN100556893C 申请公布日期 2009.11.04
申请号 CN200610040077.7 申请日期 2006.04.30
申请人 南京海辰药业有限公司 发明人 曹于平;蒋金元;冯明声;郑文艳
分类号 C07D213/74(2006.01)I 主分类号 C07D213/74(2006.01)I
代理机构 南京苏科专利代理有限责任公司 代理人 孙立冰
主权项 1、制备通式X化合物的方法,包括:将式XI化合物与式IV化合物反应,回收溶剂,加水,异丙醚萃取,水层加入活性炭脱色,调pH6~7,析晶,其中反应溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺或二甲基亚砜其中R是C1~C4的烷基或三氟甲基<img file="C2006100400770002C1.GIF" wi="1293" he="1086" />
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