环肽类化合物的合成方法

摘要

本发明提供了环肽类化合物的合成方法以及新的二肽化合物。该方法包括二肽的固相合成，所述二肽在固相反应中与第二个肽偶合。然后在偶合反应后将该肽环化。所述方法和二肽特别用于MC-4受体激动剂肽的合成。

主权项

1.制备环肽的方法，该方法包括下列步骤：在树脂上制备二肽片段，该二肽片段包含含有第一个侧链的酸性氨基酸残基；自树脂上裂解第一个肽片段；在树脂上制备第二个肽片段，该第二个肽包含具有第二个侧链的氨基酸残基；使得所述二肽片段的羧基末端与第二个肽片段的氨基末端偶合，从而形成第三个肽；和通过所述二肽部分的第一个侧链与第二个肽部分的第二个侧链共价偶合使得第三个肽环化。