发明名称 作为CXCR2拮抗剂的5-硫基甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-醇衍生物
摘要 本发明涉及式(I)化合物及这些化合物作为药物、例如在预防或治疗CXCR2受体介导的病症或疾病中的用途。
申请公布号 CN101573359A 申请公布日期 2009.11.04
申请号 CN200780043628.8 申请日期 2007.11.21
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 P·亨特;D·波特;N·J·普雷斯;C·斯庞克;S·J·沃森
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;陈润杰
主权项 1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物作为药物的用途:<img file="A2007800436280002C1.GIF" wi="789" he="367" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>独立地是氢、(C<sub>1-8</sub>)烷基、卤代(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>3-8</sub>)环烷基、(C<sub>3-8</sub>)环烷基(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、(C<sub>1-4</sub>)烷氧基(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>1-8</sub>)烷基(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、氰基、(C<sub>1-8</sub>)烷硫基、未取代的或取代的(C<sub>6-18</sub>)芳基、未取代的或取代的(C<sub>1-4</sub>)烷基(C<sub>6-18</sub>)芳基、未取代的或取代的(C<sub>6-18</sub>)芳基(C<sub>1-4</sub>)烷基、含有5或6个环成员和1至4个选自N、O、S的杂原子的未取代的或取代的杂环基,或R<sub>1</sub>或R<sub>2</sub>中一个是氧代基,另一个是氢,且R<sub>3</sub>如上定义,或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>一起形成未取代的或取代的5至8元脂环族或芳族环系,该环系统任选地含有至少1个选自N、O、S的杂原子和/或任选地与5至8元脂环族或芳族环系稠合,且R<sub>3</sub>如上定义,R<sub>4</sub>是未取代的(C<sub>6-18</sub>)芳基或被下述基团单取代或多取代的(C<sub>6-18</sub>)芳基:卤素、卤代(C<sub>1-6</sub>)烷基、卤代(C<sub>1-6</sub>)烷氧基、氰基、苯基、具有5至6个环成员和1至4个选自N、O、S的杂原子的杂环基;或含有5个或6个环成员和1至4个选自N、O、S的杂原子的未取代的或取代的杂环基。
地址 瑞士巴塞尔