发明名称 processo para reparar o paclitaxel
摘要 PROCESSO PARA PREPARAR O PACLITAXEL. A ser realizado a partir da 10-desacetil bacatina de acordo com uma reação "one-pot" envolvendo três etapas sucessivas: a) proteção do radical hidroxila na posição 7 da 1O-DAB, com um radical sililatado, então: b) acetilação do radical hidroxila na posição 10, e c) opcionalmente, cristalização do derivado da bacatina III obtida, seguida pela condensação do ácido (4 S,5 R)-3-N-benzoila-2 RS-metoxi-4-fenila-1 ,3-oxazolid ina-5-carboxílico de fórmula: por esterificação na posição do derivado 10-acetilatado da bacatina III obtida acima, de fórmula geral: na qual Z é um radical sililatado de proteção, de forma a se obter um derivado de fórmula geral: na qual Z é um radical sililatado de proteção, e então abrindo. a oxazolidina de cadela lateral cíclIca e símuitaneamente tirando a proteção do radical hidroxila na posição 7, do seu radical de proteção, e purificação opcionai do paciltaxel obtido.
申请公布号 BRPI0608015(A2) 申请公布日期 2009.11.03
申请号 BR2006PI08015 申请日期 2006.02.21
申请人 SERIPHARM 发明人 ANTOINE PAUL GASTON LEZE
分类号 C07D305/14 主分类号 C07D305/14
代理机构 代理人
主权项
地址