摘要 |
PROCESSO PARA PREPARAR O PACLITAXEL. A ser realizado a partir da 10-desacetil bacatina de acordo com uma reação "one-pot" envolvendo três etapas sucessivas: a) proteção do radical hidroxila na posição 7 da 1O-DAB, com um radical sililatado, então: b) acetilação do radical hidroxila na posição 10, e c) opcionalmente, cristalização do derivado da bacatina III obtida, seguida pela condensação do ácido (4 S,5 R)-3-N-benzoila-2 RS-metoxi-4-fenila-1 ,3-oxazolid ina-5-carboxílico de fórmula: por esterificação na posição do derivado 10-acetilatado da bacatina III obtida acima, de fórmula geral: na qual Z é um radical sililatado de proteção, de forma a se obter um derivado de fórmula geral: na qual Z é um radical sililatado de proteção, e então abrindo. a oxazolidina de cadela lateral cíclIca e símuitaneamente tirando a proteção do radical hidroxila na posição 7, do seu radical de proteção, e purificação opcionai do paciltaxel obtido.
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