发明名称 INHIBIDORES DE GIRASA Y SUS USOS.
摘要 Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: W se selecciona de nitrógeno, CH o CF; X se selecciona de CH o CF; Z es O o NH; R1 es fenilo o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre, en el que: R1 está sustituido con 0-3 grupos seleccionados independientemente de -(T)y-Ar, R'', oxo, C(O)R'', CO2R'', OR'', N(R'')2, SR'', NO2, halógeno, CN, C(O)N(R'')2, NR''C(O)R'', SO2R'', SO2N(R'')2 o NR''SO2R''; y es 0 ó 1; T es una cadena alquilideno C1-4 lineal o ramificada, en la que una unidad metileno de T está opcionalmente reemplazada por -O-, -NH- o -S-; cada R'' se selecciona independientemente de hidrógeno, alifático C1-4, o un anillo saturado, insaturado de 5-6 miembros o arilo que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que: R'' está sustituido con 0-3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, oxo, Rº, N(Rº)2, ORº, CO2Rº, NRºC(O)Rº, C(O)N(Rº)2, SO2Rº, SO2N(Rº)2 o NRºSO2Rº, en el que: cada Rº se selecciona independientemente de hidrógeno, alifático C1-4, o un anillo saturado, insaturado de 5-6 miembros o arilo que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, y en el que: dos sustituyentes en posiciones adyacentes de R1 pueden tomarse juntos formando un anillo saturado, parcialmente insaturado de 5-7 miembros o arilo que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre; Ar es un anillo saturado, insaturado de 3-8 miembros o arilo, un anillo heterocíclico de 3-7 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que: Ar está sustituido con 0-3 grupos seleccionados independientemente de R'', oxo, CO2R'', OR'', N(R'')2, SR'', NO2, halógeno, CN, C(O)N(R'')2, NR''C(O)R'', SO2R'', C(O)R'', SO2N(R'')2 o NR''SO2R''; R2 se selecciona de hidrógeno o un grupo alifático C1-3; y El Anillo A es un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, con la condición de que dicho anillo tenga un aceptor de enlace de hidrógeno en la posición adyacente al punto de unión al Anillo B, en el que: el Anillo A está sustituido con 0-3 grupos seleccionados independientemente de R'', oxo, CO2R'', OR'', N(R'')2, SR'', NO2, halógeno, CN, C(O)N(R'')2, NR''C(O)R'', SO2R'', SO2N(R'')2 o NR''SO2R'', y en el que: dos sustituyentes en posiciones adyacentes del Anillo A pueden tomarse juntos formando un anillo saturado, parcialmente insaturado de 5-7 miembros o arilo que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre.
申请公布号 ES2327642(T3) 申请公布日期 2009.11.02
申请号 ES20040775744T 申请日期 2004.01.29
申请人 VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED 发明人 CHARIFSON, PAUL, S.;DEININGER, DAVID, D.;GRILLOT, ANNE-LAURE;LIAO, YUSHENG;RONKIN, STEVEN, M.;STAMOS, DEAN
分类号 C07D403/14;A61K31/4184;A61P31/04;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/10;C07D405/04;C07D405/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D487/04;C07D491/04 主分类号 C07D403/14
代理机构 代理人
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