发明名称 DERIVADO DE 4,4-DIFLUORO-1,2,3,4-TETRAIDRO-5H-1-BENZACEPINA O SALES DEL MISMO.
摘要 Derivado de 4,4-difluoro-1,2,3,4-tetrahidro-5H-1-benzacepina representado por la Fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: ** ver fórmula** en la que los símbolos tienen los significados siguientes: R 2 : alquilo inferior que puede estar sustituido con uno o más halógenos, o halógeno; R 3 y R 4 : uno es -H, alquilo inferior, o halógeno, y el otro es un amino cíclico no aromático opcionalmente sustituido o un amino cíclico aromático opcionalmente sustituido; y R 5 : -H, alquilo inferior, o halógeno, y en el que R 1 es un grupo representado por la siguiente Fórmula general (II), o un grupo representado por la siguiente Fórmula general (III): ** ver fórmulas** en las que los símbolos tienen los significados siguientes: A: un enlace simple, alquileno inferior, o -alquileno inferior-C(=O)-; R 11 : alquilo inferior que puede estar sustituido con un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en -OH, -O-alquilo inferior, -CO2H, -CO2-alquilo inferior y carbamoílo que puede estar sustituido con uno o dos alquilos inferiores, o -H; R 12 : (1) cuando A es un enlace simple o alquileno inferior, R 12 es arilo, cicloalquilo, heterociclo aromático, o heterociclo no aromático, cada uno de los cuales puede estar sustituido, o -H, -OH, -O-alquilo inferior, -CO2H, CO2alquilo inferior, o carbamoílo que puede estar sustituido con uno o dos alquilos inferiores; y (2) cuando A es -alquileno inferior-C(=O)-, R 12 es un grupo representado por la Fórmula general anterior (III), o un grupo representado por la siguiente Fórmula general (IV), ** ver fórmula** B: un enlace simple o alquileno inferior; y R 12A es arilo, cicloalquilo, heterociclo aromático, o heterociclo no aromático, cada uno de los cuales puede estar sustituido, o -H, -OH, -O-alquilo inferior, -CO2H, -CO2-alquilo inferior, o carbamoílo que puede estar sustituido con uno o dos alquilos inferiores; y R 13 y R 14 : amino cíclico no aromático opcionalmente sustituido, unido junto con un átomo de nitrógeno adyacente, en el que el término arilo, cicloalquilo, heterociclo aromático, o heterociclo no aromático, cada uno de los cuales puede estar sustituido en la definición de R 13 , y los términos "grupo amino cíclico no aromático opcionalmente sustituido" y "grupo amino cíclico aromático opcionalmente sustituido" en la definición de R 13 , R 14 , R 3 y R 4 , es uno entre un arilo, cicloarilo, heterociclo aromático o heterociclo no aromático, un grupo amino cíclico aromático o un grupo amino cíclico no aromático que puede estar sustituido por (a) halógeno; (b) -OH, -O-R A , -O-arilo, -OCO-R A , oxo(=O); (c) -SH, -S-R A , -S-arilo, -SO-R A , -SO-arilo, SO2-R A , -SO2-arilo, sulfamoílo que puede estar sustituido con uno o dos R A ; (d) amino que puede estar sustituido con uno o dos R A , -NHCO-R A , -NHCO-arilo, -NHSO2-R A , -NHSO2-arilo, nitro; (e) -CHO, -CO-R A , -CO 2H, -CO 2-R A , carbamoílo que puede estar sustituido con uno o dos R A , ciano; (f) arilo o cicloalquilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en -OH, -O-alquilo inferior, amino que puede estar sustituido con uno o dos alquilos inferiores, carbamoílo que puede estar sustituido con uno o dos alquilos inferiores, arilo, heterociclo aromático, halógeno y R A ; (g) heterociclo aromático o heterociclo no aromático, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en -OH, -O-alquilo inferior, amino que puede estar sustituido con uno o dos alquilos inferiores, carbamoílo que puede estar sustituido con uno o dos alquilos inferiores, arilo, heterociclo aromático, halógeno y R A ; y/o (h) alquilo inferior o alquenilo inferior, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados entre los grupos sustituyentes descritos en (a) a (g), en el que R A es un alquilo inferior grupo que puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en -OH, -O-alquilo inferior, un amino que puede estar sustituido con uno o dos alquilos inferiores, un carbamoílo que puede estar sustituido con uno o dos alquilos inferiores, un arilo, un heterociclo aromático y un halógeno, y en el que el término "alquilo inferior" significa un grupo monovalente de una cadena de carbonos lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, el término "alquenilo inferior" significa un grupo monovalente de una cadena de carbonos insaturada lineal o ramificada que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, el término "alquileno inferior" significa un grupo divalente de una cadena de carbonos lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, "cicloalquilo" significa un grupo monovalente de un anillo de hidrocarburo no aromático que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, "arilo" significa un grupo monovalente de un anillo de hidrocarburo aromático mono a tricíclico que tiene de 6 a 14 átomos de carbono, "heterociclo aromático" significa un grupo monovalente de un anillo aromático mono a tricíclico que tiene un heteroátomo, "amino cíclico aromático" significa un grupo monovalente de una amina cíclica aromática de cinco a siete eslabones; "amino cíclico no aromático" significa un grupo monovalente de una amina cíclica no aromática de tres a diez eslabones, y el término "heterociclo no aromático" significa un grupo monovalente de un anillo de cinco a siete eslabones que tiene un heteroátomo.
申请公布号 ES2327620(T3) 申请公布日期 2009.11.02
申请号 ES20020781759T 申请日期 2002.11.13
申请人 ASTELLAS PHARMA INC. 发明人 KOSHIO, HIROYUKI;TSUKAMOTO, ISSEI;KURAMOCHI, TAKAHIRO;AKAMATSU, SEIJIRO;SAITOH, CHIKASHI
分类号 C07D223/16;A61K31/55;A61P7/12;A61P13/00;A61P43/00;C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/06;C07D403/10;C07D403/12;C07D403/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D417/14 主分类号 C07D223/16
代理机构 代理人
主权项
地址
您可能感兴趣的专利