| 摘要 |
Настоящее изобретение относится к новым способам синтеза, которые позволяют получать ранее недоступные замещенные аналоги тетрациклина, которые обладают высокой антибактериальной активностью. В способах, описанных в настоящем изобретении, используют реакционноспособные предшественники тетрациклина, реакционноспособные предшественники органического заместителя и катализаторы на основе переходных металлов в условиях, при которых образуется замещенное производное тетрациклина, содержащее требуемый органический заместитель. В одном из вариантов воплощения изобретения замещенный аналог тетрациклина может быть получен путем смешивания реакционноспособного предшественника тетрациклина, такого как арендиазониевая соль тетрациклина, и реакционноспособного предшественника органического заместителя, например алкенов, замещенных алкенов, виниловых мономеров, ароматических и гетероароматических соединений, в присутствии катализатора на основе переходного металла, такого как хлорид палладия, в условиях, при которых образуется аналог тетрациклина, замещенный органическим заместителем. Такие замещенные аналоги необязательно могут быть использованы в качестве промежуточных производных для получения других соединений, например, при гидрировании ненасыщенных групп заместителя. |
