用于治疗血栓形成的硼酸多价金属盐

摘要

本发明提供了药物可接受的二价金属和有机硼酸药物盐。这种金属例如是钙，镁和锌。有机硼酸药物可以是硼酸肽蛋白酶抑制剂。所述盐可以配制在口服剂量形式中。所述盐用于制备治疗血栓形成的口服药物。

主权项

1.一种药物学可接受的二价金属与式(III)所示的凝血酶的有机硼酸抑制剂的盐，其中Y是任选地N-末端保护的二肽残基，其结合凝血酶的S3和S2结合位点并经一肽键与-CH(R⁹)-B(OH)₂连接，且其与片段-CH(R⁹)-B(OH)₂一起对凝血酶底物结合位点具有亲和性，所述酸中的肽键任选并独立地被C₁-C₁₃烃基基团N-末端取代，所述烃基基团任选含有链内氧或硫并任选由选自卤素、羟基和三氟甲基的取代基取代；以及R⁹是由一或多个醚键间断的直链烷基基团，且其中氧原子和碳原子的总数为3-6，或者R⁹是-(CH₂)_m-W，其中m为2-5且W为-OH或卤素。