一类受体信号转导增效剂,其制备方法和用途

摘要

本发明提供由以下通式表示的一类取代五元杂环化合物及其药学上可以接受的盐、酯、溶剂化物、金属配合物、或者具有相同生物活性的前药。本发明还提供了该类化合物作为一类胰高血糖样肽-1受体(GLP-1R)信号转导增效剂(Positive modulator)的用途以及在预防和/或治疗与代谢性疾病(包括但不局限于2型糖尿病、胰岛素抵抗和肥胖症等)、心血管疾病和神经退行性疾病【如“阿尔茨海默病”(Alzheimer′s Disease，AD)，又称早老性痴呆(Alzheimer′s dementia)】等中的应用。

主权项

1、由以下通式(式1)表示的一类取代五元杂环化合物或其药物学上可接受的盐、酯、溶剂化物、金属配合物、或者与其具有相同生物活性的前药：[式1]其中Y为O或S；R₁、R₂各自独立地为H、乙酰基、苯基或苄基或苯乙基、二苯甲基、萘基、或者取代或未取代的C1-C10的烷基；其中X₁、X₂、X₃各自独立地为N或CH；R₆、R₇、R₈、R₉各自独立地为H、F、Cl、Br、CF₃、甲酸甲酯基、苯基、C1-C6的烷基、C1-C6的烷胺基或烷氧基；R₃、R₄、R₅各自独立地为H、F、Cl、Br、NO₂、乙酰胺基、NH₂或NR₁₀R₁₁、OH或OR₁₂、SR₁₃、或者取代或未取代的C1-C10的烷基；其中R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃各自独立地为取代或未取代的C1-C10烷基或C2-C6烷酰基或C2-C6羧酸基、酰胺基或酯基。