发明名称 |
乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明公开了通式Ia-q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物,式中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>均为CH<sub>2</sub>CO-AA-OBzl或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>均为CH<sub>2</sub>CO-AA-Obzl而R<sub>3</sub>为H,其中所述CH<sub>2</sub>CO-AA-OBzl中的AA选自甘氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、色氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、天冬氨酸、谷氨酸。还公开了通式Ia-q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物的制备方法。本发明采用S<sub>180</sub>小鼠模型评价了通式Ia-q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物的抗肿瘤作用,表明它们具有优秀的抗肿瘤活性,可作为抗肿瘤剂。 |
申请公布号 |
CN101565413A |
申请公布日期 |
2009.10.28 |
申请号 |
CN200910084399.5 |
申请日期 |
2009.05.22 |
申请人 |
北京大学 |
发明人 |
赵明;彭师奇;李一帆 |
分类号 |
C07D311/36(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D311/36(2006.01)I |
代理机构 |
北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 |
代理人 |
孙皓晨;费碧华 |
主权项 |
1、通式Ia-q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物,式中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>均为CH<sub>2</sub>CO-AA-Obzl,或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>均为CH<sub>2</sub>CO-AA-OBzl,R<sub>3</sub>为H;其中,所述CH<sub>2</sub>CO-AA-OBzl中的AA选自甘氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、色氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、天冬氨酸、谷氨酸。<img file="A2009100843990002C1.GIF" wi="609" he="255" /> |
地址 |
100083北京市海淀区学院路38号 |