发明名称 N-SULFONILPIRROLES Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA HISTONA DESACETILASA.
摘要 Compuestos de fórmula I **ver fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, halógeno o alcoxilo C1-4, R2 es hidrógeno o alquilo C1-4, R3 es hidrógeno o alquilo C1-4, R4 es hidrógeno, alquilo C1-4, halógeno o alcoxilo C1-4, R5 es hidrógeno, alquilo C1-4, halógeno o alcoxilo C1-4, R6 es -T1-Q1, en el que T1 es un enlace o alquileno C1-4, o bien Q1 está sustituido con R61 y/o R62, y es Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, Ha3, Ha4 o Ah1 o bien Q1 no está sustituido, y es Ha2, Ha3 o Ha4, en el que R61 es alquilo C1-2, alcoxilo C1-2, halógeno, hidroxi-alquilo C1-2, alquil(C1-2)-sulfonilamino, alquil(C1-2)carbonilamino, di-alquil(C1-2)-aminosulfonilo, -T2-N(R611)R612 o -U-T3-N(R613)R614, en los que T2 es un enlace o alquileno C1-4 de cadena lineal, R611 es hidrógeno, alquilo C1-2, cicloalquilo C3-5 o alcoxi(C1-2)-alquilo C2-3, R612 es hidrógeno o alquilo C1-2, o R611 y R612 juntos y con la inclusión del átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un anillo heterocíclico Het1, en el que Het1 es morfolino, piperidino, pirrolidino, piperazino o 4N-(alquil C1-2)piperazino, U es -O- (oxígeno) o -C(O)NH-, T3 es alquileno C2-4 de cadena lineal, R613 es hidrógeno, alquilo C1-2, cicloalquilo C3-5 o alcoxi(C1-2)-alquilo C2-3, R614 es hidrógeno o alquilo C1-2, o R613 y R614 juntos y con la inclusión del átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un anillo heterocíclico Het2, en el que Het2 es morfolino, piperidino, pirrolidino, piperazino o 4N-(alquil C1-4)-piperazino, T4 es un enlace o alquileno C1-4, Het3 es 1N-(alquil C1-4)-piperidinilo o 1N-(alquil C1-4)-pirrolidinilo, V es -O- (oxígeno) o -C(O)NH-. T5 es un enlace o alquileno C1-4, Het4 es 1N-(alquil C1-4)-piperidinilo o 1N-(alquil C1-4)-pirrolidinilo, R62 es alquilo C1-4, alcoxilo C1-4 o halógeno, Aa1 es un radical bisarilo constituido por dos grupos arilo, que se seleccionan independientemente de entre el grupo constituido por fenilo y naftilo, y que están unidos entre sí por medio de un enlace sencillo, Hh1 es un radical bisheteroarilo constituido por dos grupos heteroarilo, que se seleccionan independientemente de entre el grupo constituido por radicales heteroarilo de 5 ó 6 miembros monocíclicos que comprenden uno o dos heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona de entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y que están unidos entre sí por medio de un enlace sencillo, Ah1 es un radical arilheteroarilo constituido por un grupo arilo seleccionado de entre el grupo constituido por fenilo y naftilo, y un grupo heteroarilo seleccionado de entre el grupo constituido por radicales heteroarilo de 5 ó 6 miembros monocíclicos que comprenden uno o dos heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona de entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, estando unidos dichos grupos arilo y heteroarilo entre sí por medio de un enlace sencillo, y estando unido Ah1 por medio de dicho resto heteroarilo al grupo molecular original. Ha1 es un radical heteroarilarilo constituido por un grupo heteroarilo seleccionado de entre el grupo constituido por radicales heteroarilo de 5 ó 6 miembros monocíclicos que comprenden uno o dos heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona de entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y un grupo arilo seleccionado de entre el grupo constituido por fenilo y naftilo, estando unidos dichos grupos heteroarilo y arilo entre sí por medio de un enlace sencillo, y estando unido Ha1 por medio de dicho resto arilo al grupo molecular original, Ha2 es un radical heteroarilarilo constituido por un grupo heteroarilo seleccionado de entre el grupo constituido por radicales heteroarilo de 9 ó 10 miembros bicíclicos condensados que comprenden uno, dos o tres heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona de entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y un grupo arilo seleccionado de entre el grupo constituido por fenilo y naftilo, estando unidos dichos grupos heteroarilo y arilo entre sí por medio de un enlace sencillo, y estando unido Ha2 por medio de dicho resto arilo al grupo molecular original, Ha3 es un radical heteroarilarilo constituido por un grupo heteroarilo seleccionado de entre el grupo constituido por radicales heteroarilo de 5 miembros monocíclicos que comprenden tres o cuatro heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y un grupo arilo seleccionado de entre el grupo constituido por fenilo y naftilo, estando unidos dichos grupos heteroarilo y arilo entre sí por medio de un enlace sencillo, y estando unido Ha3 por medio de dicho resto arilo al grupo molecular original, Ha4 es un radical heteroarilarilo constituido por un grupo heteroarilo seleccionado de entre el grupo constituido por radicales heteroarilo de 9 ó 10 miembros bicíclicos condensados parcialmente saturados que están compuestos por un anillo de benceno libre de heteroátomos y uno o dos heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona de entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y un grupo arilo seleccionado de entre el grupo constituido por fenilo y naftilo, estando unidos dichos grupos heteroarilo y arilo entre sí por medio de un enlace sencillo, y estando unido Ha4 por medio de dicho resto arilo al grupo molecular original, R7 es hidroxilo o Cyc1, en el que Cyc1 es un sistema de anillo de fórmula Ia ** ver fórmula** en la que A es C (carbono), B es C (carbono), ES 2 327 269 T3 R71 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxilo C1-4, R72 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxilo C1-4, M con la inclusión de A y B es o bien un anillo Ar2 o bien un anillo Har2, en el que Ar2 es un anillo de benceno, Har2 es un anillo heteroaromático insaturado de 5 ó 6 miembros monocíclico que comprende de uno a tres heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona de entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y las sales de estos compuestos.
申请公布号 ES2327269(T3) 申请公布日期 2009.10.27
申请号 ES20060725053T 申请日期 2006.03.14
申请人 4SC AG 发明人 MAIER, THOMAS;BAR, THOMAS;BECKERS, THOMAS;ZIMMERMANN, ASTRID;SCHNEIDER, SIEGFRIED;GEKELER, VOLKER
分类号 C07D207/48;A61K31/40;A61K31/4025;A61K31/404;A61K31/4155;A61K31/4439;A61K31/5377;A61P35/00;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D409/14;C07D413/12;C07D417/14 主分类号 C07D207/48
代理机构 代理人
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