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Método ex vivo de identificación de secretagogos de GLP-1 que comprende (a) poner en contacto un compuesto de ensayo con una célula hospedadora o una membrana de una célula hospedadora que exprese un receptor acoplado a proteína G, en el que dicho receptor acoplado a proteína G comprende una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en: (i) los aminoácidos 1-335 de la SEC ID Nº: 2; (ii) los aminoácidos 2-335 de la SEC ID Nº: 2; (iii) la secuencia de aminoácidos de un receptor acoplado a proteína G codificada por un polinucleótido que comprende una secuencia de nucleótidos, hibridando dicha secuencia de nucleótidos en condiciones rigurosas con la complementaria de la SEC ID Nº: 1; y (iv) un fragmento biológicamente activo de un receptor acoplado a proteína G de cualquiera de (i) a (iii); y (b) determinar la capacidad del compuesto de ensayo para estimular la funcionalidad del receptor a través de la medición del nivel de un segundo mensajero seleccionado del grupo que consiste en AMP cíclico (AMPc), GMP cíclico (GMPc), inositol 1,4,5-trifosfato (IP3), diacilglicerol (DAG), actividad MAP quinasa, actividad MAPK/ERK quinasa quinasa 1 (MEKK1) y Ca 2+ ; o a través del uso de un Ensayo de melanóforos, a través del uso de un ensayo indicador, o a través de la medición de la unión de GTPS a una membrana que comprende dicho GPCR; en el que la capacidad del compuesto de ensayo para estimular la funcionalidad del receptor es indicativa de que el compuesto de ensayo es un secretagogo de GLP-1; (c) poner en contacto un compuesto que estimule la funcionalidad del receptor en la etapa (b) in vitro con una célula enteroendocrina de mamífero; y (d) determinar si el compuesto estimula la secreción de GLP-1 en la célula enteroendocrina de mamífero; en el que la capacidad del compuesto de ensayo para estimular la secreción de GLP-1 a partir de la célula enteroendocrina de mamífero es indicativa además de que el compuesto de ensayo es un secretagogo de GLP-1.
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