发明名称 UN METODO PARA LA PREPARACION DE MIRTAZAPINA ENANTIOMERICAMENTE PURA.
摘要 Un método para la preparación de un enantiómero de mirtazapina que comprende menos del 10% del otro enantiómero, comprendiendo el citado método una reacción de cierre de anillo de un compuesto de fórmula (II) ** ver fórmula** donde X es un grupo saliente, comprendiendo la citada reacción el tratamiento con un ácido, caracterizado en que la mirtazapina con el exceso enantiomérico se forma por reacción de cierre de anillo de un enantiómero R o S del compuesto de fórmula (II) por tratamiento con un ácido o combinación ácido/disolvente seleccionados de la lista que consiste en a) ácido polifosfórico en la ausencia de un disolvente y con lo que la relación en peso entre ácido polifosfórico y el compuesto según la fórmula II es menos de 2,5:1; o b) ácido polifosfórico en la presencia del disolvente N-metilpirrolidinona o DMF; o c) pentóxido de fósforo en la presencia del disolvente N-metilpirrolidinona.
申请公布号 ES2327123(T3) 申请公布日期 2009.10.26
申请号 ES20040741958T 申请日期 2004.07.05
申请人 N.V. ORGANON 发明人 WIERINGA, JOHANNES, HUBERTUS;VAN DE VEN, ADRIANUS, ANTONIUS, MARTINUS;KEMPERMAN, GERARDUS, JOHANNES
分类号 C07D401/04;C07D471/14 主分类号 C07D401/04
代理机构 代理人
主权项
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