发明名称 4-卤代异吲哚啉盐酸盐的制备方法
摘要 本发明公开了一种制备4-卤代异吲哚啉盐酸盐(式I)化合物的方法。采用2,3-二溴甲基-3-卤代苯(式III)与苄胺反应得到2-苄基-4-卤代异吲哚啉(式II),式II在钯炭、甲酸的作用下于醇溶剂中还原,然后再与氯化氢成盐得到式I化合物。本发明原料易得,方法简便,宜于工业化生产。
申请公布号 CN101560180A 申请公布日期 2009.10.21
申请号 CN200910051315.8 申请日期 2009.05.15
申请人 上海清松制药有限公司 发明人 张磊;宋俊;谭宙宏
分类号 C07D209/44(2006.01)I 主分类号 C07D209/44(2006.01)I
代理机构 上海新天专利代理有限公司 代理人 王 巍
主权项 1、一种4-卤代异吲哚啉盐酸盐式I的制备方法,其特征在于该方法包括下列步骤:(a)以2,3-二溴甲基-3-卤代苯式III为起始原料,在碱与甲苯的存在下,与苄胺反应得到2-苄基-4-卤代异吲哚啉式II<img file="A2009100513150002C1.GIF" wi="1754" he="650" />(b)2-苄基-4-卤代异吲哚啉式II,在钯炭、甲酸的作用下于醇溶剂中还原,然后再与氯化氢成盐即可得4-卤代异吲哚啉盐酸盐式I<img file="A2009100513150002C2.GIF" wi="1760" he="611" />
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