肽-细胞毒性缀合物

摘要

本发明描述了靶向的细胞毒性化合物及其涉及治疗瘤形成和其它病症的治疗用途的方法。

主权项

1.根据式(IA)的化合物或其可药用盐：A-B-C-E(IA)其中：A是喜树碱或其衍生物；B是rvAbu、rvAhp、rvAla、rvAnc、rvApn、rvArg、rvAsp、rvCha、rvDap(Z)、rvGlu、rvGly、rvPhe、或rvVal或缺失；C是D1-D2-D3-D4，其中D1是戊二酰、丁二酰、或缺失，D2是(Doc)m其中m对于各次发生独立地为4、5或6，或[Peg]x，其中x对于各次发生独立地为0-100；D3是(Aepa)n其中n对于各次发生独立地为0或1；D4是D-Phe或Lys-D-Tyr-D-Tyr；E是式c(Cys-A2-A3-D-Trp-Lys-A6-Cys)-A8-R的生长抑素类似物，其中A2是Phe或缺失；A3是Phe、3-(I)Tyr或Tyr，A6是Abu、Thr或缺失；A8是Thr或缺失；和R是NH2或OH。