螺-哌啶衍生物

摘要

本发明涉及作为V1a受体拮抗剂的新的螺-哌啶衍生物、它们的制备、包含它们的药物组合物和它们作为药物的用途。本发明的活性化合物可用于预防和/或治疗焦虑和抑郁障碍以及其它疾病。本发明的化合物如通式(I)所述，其中R¹至R⁵、R⁵’、R⁷至R⁹、R⁷’、R⁸’、X和Y如说明书中所定义。

主权项

1、通式(I)的化合物：其中X是O并且Y是C＝O，X是O并且Y是CH₂，X是C＝O并且Y是NR⁶，X是CH₂并且Y是O，或者X-Y是CH＝CH，或者X-Y是CH₂-CH₂，或者X是C＝O并且Y是O，或者X是CH₂并且Y是NR⁶；R¹、R²、R³和R⁴彼此独立地是氢，卤素，C_1-6-烷基，其任选地被OH取代，卤代-C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基，其任选地被OH取代，或者卤代-C_1-6-烷氧基；R⁵和R⁵’彼此独立地是氢或甲基；R⁶是氢或C_1-6-烷基；R⁷、R⁷’、R⁸、R⁸’和R⁹彼此独立地选自氢，卤素，卤代-C_1-6-烷基，C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基，卤代-C_1-6-烷氧基，硝基，或者氰基，或者R⁷和R⁸、R⁷’和R⁸’、R⁸和R⁹或R⁸’和R⁹结合在一起形成具有苯基部分的环，其中-R⁷-R⁸-或-R⁷’-R⁸’-是-N(R¹⁰)-N＝CH-或-CH＝N-N(R¹⁰)-，其中R¹⁰是氢或C_1-6-烷基，-N(R¹¹)-CH＝CH-或-CH＝CH-N(R¹¹)-，其中R¹¹是氢或C_1-6-烷基，-C(R¹²)＝C(R¹³)-C(R¹⁴)＝C(R¹⁵)-，其中R¹²、R¹³、R¹⁴和R¹⁵彼此独立地选自氢、卤素、卤代-C_1-6-烷基、C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基、卤代-C_1-6-烷氧基、硝基或氰基，-O-(CR¹⁶R¹⁶’)_n-O-，其中n是1或2，且R¹⁶和R¹⁶’彼此独立地是氢、卤素或C_1-6-烷基，-N(R¹⁷)-CH＝N-或-N＝CH-N(R¹⁷)-，其中R¹⁷是氢或C_1-6-烷基、或者-N(R¹⁸)-C(O)-CH₂-或-CH₂-C(O)-N(R¹⁸)-，其中R¹⁸是氢或C_1-6-烷基，或其可药用盐。