发明名称 |
一种2-(2-噻吩基)乙醇对甲苯磺酸酯的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及一种2-(2-噻吩基)乙醇对甲苯磺酸酯的制备方法,其主要利用噻吩-2-乙醇与对甲苯磺酰氯发生酯化反应来合成2-(2-噻吩基)乙醇对甲苯磺酸酯,特别是,酯化反应在吡啶类催化剂的存在下进行。由于采用吡啶类催化剂对酯化反应进行催化,酯化反应的反应速度大幅提高,只需1.5-3小时,反应即完全。此外,本发明所得的目标产品的收率高(大于85%),尤其是当所使用的催化剂为N,N-二甲基氨基吡啶时,目标产品的收率可达98%。本发明的制备方法生产成本低、适于工业化生产,同时还有利于下游产品氯吡格雷成本的降低。 |
申请公布号 |
CN101560202A |
申请公布日期 |
2009.10.21 |
申请号 |
CN200910115430.7 |
申请日期 |
2009.05.21 |
申请人 |
苏州立新制药有限公司 |
发明人 |
舒亮;包志坚;张爱青 |
分类号 |
C07D333/16(2006.01)I;B01J31/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D333/16(2006.01)I |
代理机构 |
苏州创元专利商标事务所有限公司 |
代理人 |
孙仿卫 |
主权项 |
1、一种2-(2-噻吩基)乙醇对甲苯磺酸酯的制备方法,由噻吩-2-乙醇与对甲苯磺酰氯发生酯化反应合成所述的2-(2-噻吩基)乙醇对甲苯磺酸酯,其特征在于:该制备方法的具体过程为:首先,向反应容器中加入溶剂甲苯和对甲苯磺酰氯,充分搅拌使对甲苯磺酰氯溶解,得到对甲苯磺酰氯的甲苯溶液;其次,将上述对甲苯磺酰氯的甲苯溶液冷却至5℃以下,加入噻吩-2-乙醇、吡啶类催化剂和缚酸剂三乙胺得到反应液,然后使该反应液在温度-5℃~40℃下保温反应1.5~3小时,得到含有2-(2-噻吩基)乙醇对甲苯磺酸酯的产物溶液;最后,过滤上述产物溶液,所得滤液经洗涤、干燥即得所述的2-(2-噻吩基)乙醇对甲苯磺酸酯。 |
地址 |
215151江苏省苏州市高新区塘西路21号 |