取代的二甲基环丁基化合物、其制备及在药物中的用途

摘要

本发明涉及通式I的取代的二甲基环丁基化合物、其制备方法、包含所述取代的二甲基环丁基化合物的药物，以及所述取代的二甲基环丁基化合物用于制备药物的用途，其中所述药物尤其适用于预防和/或治疗至少部分由σ受体介导的病症或疾病。

主权项

1.通式I的取代的二甲基环丁基化合物，其中m为1、2、3或4；n为0、1、2或3；X和Y不同；X代表-OR⁵结构部分或-NR⁶R⁷结构部分；饱和或不饱和、未取代或至少单取代的，任选含有至少一个杂原子作为环成员的脂环族基团，其可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单-或双环环系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以通过直链或支链、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，并且其可以与未取代或至少单取代的饱和或不饱和，但是非芳族的单-或双环环系稠合；Y代表-OR⁸结构部分；-NR⁹R¹⁰结构部分；-C(＝O)-OR¹¹结构部分；饱和或不饱和、未取代或至少单取代的，任选含有至少一个杂原子作为环成员的脂环族基团，其可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单-或双环环系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以通过直链或支链、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，并且其可以与未取代或至少单取代的饱和或不饱和，但是非芳族的单-或双环环系稠合；R¹代表氢原子或直链或支链、饱和或不饱和、未取代或至少单取代的脂肪族基团；R²代表氢原子；直链或支链、饱和或不饱和、未取代或至少单取代的脂肪族基团；饱和或不饱和、未取代或至少单取代的，任选含有至少一个杂原子作为环成员的脂环族基团，其可以通过直链或支链、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，并且其可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单-或双环环系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以通过直链或支链、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，并且其可以与未取代或至少单取代的饱和或不饱和，但是非芳族的单-或双环环系稠合；R³和R⁴彼此独立，各自代表氢原子或直链或支链、饱和或不饱和、未取代或至少单取代的脂肪族基团；R⁵和R⁸彼此独立，各自代表氢原子或直链或支链、饱和或不饱和、未取代或至少单取代的脂肪族基团；饱和或不饱和、未取代或至少单取代的，任选含有至少一个杂原子作为环成员的脂环族基团，其可以通过直链或支链、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，并且其可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单-或双环环系稠合；未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以通过直链或支链、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，并且其可以通过未取代或至少单取代的饱和或不饱和，但是非芳族的单-或双环环系稠合；或者-C(＝O)-R¹²结构部分；条件是如果R⁵代表氢且m为1，则R¹代表直链或支链、饱和或不饱和、未取代或至少单取代的脂肪族基团；R²代表直链或支链、饱和或不饱和、未取代或至少单取代的脂肪族基团；饱和或不饱和、未取代或至少单取代的，任选含有至少一个杂原子作为环成员的脂环族基团，其可以通过直链或支链、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，并且其可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单-或双环环系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以通过直链或支链、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，并且其可以与未取代或至少单取代的饱和或不饱和，但是非芳族的单-或双环环系稠合；R⁶、R⁷、R⁹和R¹⁰彼此独立，各自代表直链或支链、饱和或不饱和、未取代或至少单取代的脂肪族基团；饱和或不饱和、未取代或至少单取代的，任选含有至少一个杂原子作为环成员的脂环族基团，其可以通过直链或支链、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，并且其可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族的单-或双环环系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以通过直链或支链、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，并且其可以与未取代的或至少单取代的饱和或不饱和，但是非芳族的单-或双环环系稠合；或者R⁶和R⁷与桥联的氮原子一起形成未取代或至少单取代的、饱和、不饱和或芳族杂环，其可以含有一个或多个另外的杂原子作为环成员，并且其可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单-或双环环系稠合；或者R⁹和R¹⁰与桥联的氮原子一起形成未取代或至少单取代的、饱和、不饱和或芳族杂环，其可以含有一个或多个另外的杂原子作为环成员，并且其可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单-或双环环系稠合；R¹¹代表直链或支链、饱和或不饱和、未取代或至少单取代的脂肪族基团；饱和或不饱和、未取代或至少单取代的，任选含有至少一个杂原子作为环成员的脂环族基团，其可以通过直链或支链、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，并且其可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单-或双环环系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以通过直链或支链、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，并且其可以与未取代或至少单取代的饱和或不饱和，但是非芳族的单-或双环环系稠合；和R¹²代表氢原子或者直链或支链、饱和或不饱和、未取代或至少单取代的脂肪族基团；饱和或不饱和、未取代或至少单取代的，任选含有至少一个杂原子作为环成员的脂环族基团，其可以通过直链或支链、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，并且其可以与未取代或至少单取代的饱和、不饱和或芳族单-或双环环系稠合；或者未取代或至少单取代的芳基或杂芳基，其可以通过直链或支链、未取代或至少单取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基键合，并且其可以与未取代或至少单取代的不饱和或不饱和，但是非芳族的单-或双环环系稠合；所述化合物任选为其立体异构体之一、优选对映异构体或非对映异构体、外消旋物的形式，或者为其至少两个立体异构体、优选对映异构体和/或非对映异构体的任意混合比的混合物形式，或者为其盐，或者为其相应的溶剂化物。