一种局部应用的抗生素的缓释制剂

摘要

一种局部应用的抗生素的缓释制剂为缓释注射剂或缓释植入剂，注射剂由缓释微球和溶媒组成，缓释微球含缓释辅料和选自β-内酰胺酶抑制剂或四环素类抗生素，溶媒为含羧甲基纤维素钠等助悬剂的特殊溶媒，黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)；缓释辅料选自EVAc、聚苯丙生、PLA、PLGA、癸二酸共聚物、蛋白胶、明胶等；缓释植入剂由缓释微球或经熔融等方法制备。该剂在局部放置或注射能将药物于病灶处缓慢释药10天左右，在有效获得和维持局部灶有效药物浓度的同时明显降低其全身毒性。对葡萄球菌属、链球菌属、痤疮丙酸杆菌、结核杆菌、淋球菌或脑膜炎球菌等引起的感染，特别是局部病灶如慢性骨髓炎、重症褥疮、糖尿病足、股骨头坏死和各种脓肿等具有显著独特的治疗效果。

主权项

1.一种局部应用抗生素的缓释制剂，其特征在于该缓释剂为缓释注射剂，由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗生素缓释辅料和(B)溶媒；其中，抗生素为四环素类抗生素；溶媒中的助悬剂为甘露醇、羧甲基纤维素钠、山梨醇、吐温80之一或其组合；所述的缓释注射剂的组分为下列组合之一：(1)抗生素为10％地美环素、20％美他环素或30％多霉素，缓释辅料为对羧苯基丙烷∶癸二酸为20∶80的聚苯丙生，溶媒为含15％甘露醇的生理盐水；(2)抗生素为30％胍甲环素或30％赖氨四环素，缓释辅料为分子量为10000的聚乳酸，溶媒为含1.5％羧甲基纤维素钠的生理盐水；(3)抗生素为20％氢吡四环素或20％米诺环素，缓释辅料为乙烯乙酸乙烯酯共聚物，溶媒为含5-15％山梨醇的注射液；(4)抗生素为30％米诺环素或30％氧四环素，缓释辅料为对羧苯基丙烷∶癸二酸为20∶80的聚苯丙生，溶媒为含1.5％羧甲基纤维素钠和0.5％吐温80的生理盐水；(5)抗生素为15％制霉菌素，缓释辅料为对羧苯基丙烷∶癸二酸为20∶80的聚苯丙生，溶媒为含1.5％羧甲基纤维素钠和15％山梨醇和0.2％吐温80的生理盐水；抗生素的重量百分比基于微球，助悬剂的体积重量比基于溶媒。