发明名称 DERIVADOS DE BENZO[D]ISOXAZOL-3-IL-PIPERIDINA, MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN Y USOS TERAPEUTICOS PARA ENFERMEDADES ASOCIADAS AL SISTEMA NERVIOSO.
摘要 Composiciones farmacéuticas que los contienen, y su utilizacion como medicamentos. Los compuestos de formula general (1) poseen una elevada afinidad por los receptores D3 de la dopamina y 5-HT2A de la serotonina (5- hidroxitriptamina; 5-HT) y son efectivos en el tratamiento de trastornos psicoticos, así como otras enfermedades como la depresion y ansiedad, dependencia de fármacos, demencias y deterioro de la memoria. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) en el que: X es independientemente halogeno, ciano; alquiloC1-6, alcoxi C1-6 o haloalquilo C1-6: n es 0, 1, 2 o 3; R1 es H o alquilo C1-6; R2 es como en los restos de formulas (2); R3 es hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-10, arilo, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, o heteroarilo de 5 a 10 miembros, que están opcionalmente sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: halo, ciano, -SO2-alquilo C1-6, hidroxilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -CO(O)-alquilo C1-6, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más Ra, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido por uno o más Ra, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más Ra; arilo opcionalmente sustituido por uno o más Ra, heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más Ra, y -NRbRc, en el que Rb es H o alquilo C1-6 y en el que Rc es H, alquilo C1-6 o arilo opcionalmente sustituido por uno o más Ra; en el que Ra se selecciona a partir de: halo, ciano, oxo, hidroxilo, halobencenosulfonilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -NH(CO)-alquilo C1-6, dialquilamino C1-6, -O(CO)-alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, arilo, ariloxi, o heteroarilo de 5 a 10 miembros; así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
申请公布号 AR067662(A1) 申请公布日期 2009.10.21
申请号 AR2008P103200 申请日期 2008.07.24
申请人 F. HOFFMANN- LA ROCHE AG 发明人 ROCHE, OLIVIER;GOBBI, LUCA;JAESCHKE, GEORG;RODRIGUEZ SARMIENTO, ROSA MARIA.;STEWARD, LUCINDA
分类号 (IPC1-7):C07D413/04;A61P25/08;A61P25/18;A61P25/36;A61P25/28;A61P25/24;A61P25/22;C07D413/14;A61K31/42 主分类号 (IPC1-7):C07D413/04
代理机构 代理人
主权项
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