一种改进的地西他滨制备方法

摘要

本发明公开了一种改进的地西他滨(式I)制备方法。该方法以1-α-氯-3，5-二对卤代苯甲酰基-2-脱氧-D-核糖(式II)为原料，经过与2，4-二-(三甲基硅)-5-氮杂胞嘧啶(式III)缩合，然后脱保护基得到式I。本发明的制备方法原料易得，价格便宜，操作简便、反应收率高，宜于工业化生产。

主权项

1、一种改进的地西他滨制备方法，其特征在于该方法包括下列步骤：a)1-α-氯-3，5-二对卤苯甲酰基-2-脱氧-D-核糖式II与2，4-二-(三甲基硅)-5-氮杂胞嘧啶式III缩合反应：式II化合物与式III化合物在有机溶剂中回流状态下反应2-8小时，得到3′，5′-二对卤苯甲酰基-5-氮杂-2′-脱氧胞苷式IV：X＝Cl，Br X＝Cl，Br式II 式III 式IV；b)式IV化合物在碱性醇溶液回流反应2-8小时脱保护得到地西他滨式I：X＝Cl，Br式IV 式I。