发明名称 |
盐酸拓扑替康的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种盐酸拓扑替康的制备方法,该制备方法为:将10-羟基喜树碱溶解于50~150倍重量的冰乙酸中,降温至0℃~20℃,加入0℃~20℃的甲醛,再滴加0℃~20℃的伯胺或仲胺进行Mannich反应,反应液用卤代烷烃或酯萃取、浓缩,加入稀盐酸,结晶、过滤、干燥得到盐酸拓扑替康。本发明采用的反应温度较低、反应条件温和,收率高,可达85%以上,产品质量好,粗品的纯度可以达到99%以上;成品结晶的条件可控,产品纯度可达99.8%以上,适合于工业化生产。 |
申请公布号 |
CN101555250A |
申请公布日期 |
2009.10.14 |
申请号 |
CN200910203606.4 |
申请日期 |
2009.05.19 |
申请人 |
重庆泰濠制药有限公司;成都澜绮生物制品有限责任公司 |
发明人 |
应振培;陈云;李靖 |
分类号 |
C07D491/22(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D491/22(2006.01)I |
代理机构 |
北京集佳知识产权代理有限公司 |
代理人 |
朱建新 |
主权项 |
1、一种盐酸拓扑替康的制备方法,该制备方法为:将10-羟基喜树碱溶解于50~150倍重量的冰乙酸中,降温至0℃~20℃,加入0℃~20℃的甲醛,再滴加0℃~20℃的伯胺或仲胺进行Mannich反应,反应液用卤代烷烃或酯萃取、浓缩,加入稀盐酸,结晶、过滤、干燥得到盐酸拓扑替康。 |
地址 |
400039重庆市九龙坡区二郎创业路105号C-3 |