发明名称 用于治疗肥胖的MCH拮抗剂
摘要 本发明公开了式(I)和(II)的化合物,其是新的黑色素浓缩激素(MCH)的拮抗剂,以及制备上述化合物的方法。在另一实施方式中,本发明公开了含有所述MCH拮抗剂的药物组合物和理由它们治疗肥胖、代谢基本、饮食基本入饮食过多和糖尿病的方法。
申请公布号 CN100548291C 申请公布日期 2009.10.14
申请号 CN02821069.7 申请日期 2002.10.23
申请人 先灵公司 发明人 A·帕拉尼;S·A·夏皮罗;M·D·麦克布莱尔;苏京
分类号 A61K31/277(2006.01)I;A61K31/4453(2006.01)I 主分类号 A61K31/277(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 关立新;刘 冬
主权项 1.式I的化合物或该化合物的药学可接受盐:<img file="C028210690002C1.GIF" wi="522" he="362" />式I其中:X是-C-或-CH-;Y是-C-或-CH-;R<sup>1</sup>是苯基或萘基,其中所述苯基和萘基各自独立地被一个或多个相同或不同的部分取代,各部分独立地选自CN,卤素,卤代烷基,卤代烷氧基,烷氧基和OH;R<sup>2</sup>是H;R<sup>3</sup>是苯基或萘基,其中所述苯基和萘基各自是未取代的或被一个或多个相同或不同的部分取代,各部分独立地选自卤素,卤代烷基,卤代烷氧基,烷氧基和OH;R<sup>4</sup>选自-亚烷基-N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>,-N(H)亚烷基-N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>,-O-亚烷基-N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>,<img file="C028210690002C2.GIF" wi="1400" he="940" /><img file="C028210690003C1.GIF" wi="1121" he="677" />其中该-N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>中的各R<sup>7</sup>,可以相同或不同,各R<sup>7</sup>是H,烷基,环烷基或芳基,其中所述的烷基,芳基或环烷基各自是未取代的或任选独立地被一个或多个可以相同或不同的部分取代,各部分独立地选自卤素,烷基,环烷基,环烷基烷基,卤代烷基,卤代烷氧基,烷氧基和OH;或各R<sup>7</sup>可以连接在一起并且与其所连的氮构成3至7-元杂环环;n是0或1;R<sup>5</sup>是H或1或2个独立选自烷基或环烷基的取代基;R<sup>6</sup>是H或1或2个独立选自烷基或环烷基的取代基;和R<sup>8</sup>是H,OH,烷氧基,烷基,环烷基,芳基,-N(H)R<sup>7</sup>,-N(H)C(O)烷基,-N(H)C(O)芳基,-N(H)C(O)N(H)烷基,-N(H)C(O)N(H)芳基,-N(H)S(O<sub>2</sub>)烷基或-N(H)S(O<sub>2</sub>)芳基;其中,所述烷基包含1~20个碳原子,所述环烷基包含3~10个碳原子,所述芳基包含6~14个碳原子和所述杂芳基包含5~14个环原子,条件是芳环上标记1和6所示的碳,与X-R<sup>6</sup>一起,可以任选地构成4-8元环系。
地址 美国新泽西州