一种合成3-甲氨基吲哚化合物的方法

摘要

本发明提供了一种有效的由手性磷酸作为催化剂，由磺酰亚胺和吲哚化合物高效率高对映选择性的合成3-甲氨基吲哚化合物的方法。与现有方法相比，该方法可适用于多种不同类型的吲哚类化合物和磺酰亚胺类化合物，反应条件温和，操作简便。另外，反应中无需加入任何金属盐类化合物，从而有利于药物的生产和处理。且反应的产率也较好，对映选择性高。

主权项

1.一种合成3-甲氨基吲哚化合物的方法，其特征是在有机溶剂的存在下和-78℃～100℃，以磺酰亚胺和吲哚为原料，以手性有机磷酸为催化剂，反应10分钟-48小时制得3-甲氨基吲哚化合物，所述的磺酰亚胺、吲哚化合物、手性有机磷酸的摩尔比为1∶1-10∶0.01-1；所述的吲哚的结构式为所述的磺酰亚胺的结构式为其中R¹任意选自H或C_1-C₁₆的烷基；R²为H、卤素、C_1-C₁₆的烃氧基、C_1-C₁₆的烃基或氨基；R³为H；R⁴、R⁵、R⁶或R⁷任意选自H、卤素、C_1-C₁₆的烃氧基或C_1-C₁₆的烃基；R⁸任意选自H或C_1-C₁₆的烷基；R⁹任意选自C_1-C₁₆的烃基、取代的芳基其中R¹¹，R¹²，R¹³，R¹⁴，R¹⁵任意选自H、卤素、C_1-C₁₆的全氟烷基、硝基、C_1-C₁₆的烃氧基或C_1-C₁₆的烃基；R¹⁰任意选自取代的芳基或C_1-C₁₆的烃基，所述的取代芳基上的取代基为H、卤素、C_1-C₁₆的烃氧基、C_1-C₁₆的烃基或氨基。