| 发明名称 | 一种多肽固相合成比法卢定粗品的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种多肽固相合成比法卢定(Bivalirudin)粗品的制备方法，所述的方法包括步骤：(1)将Fmoc-氨基酸树脂或Fmoc-多肽树脂和去保护剂混合，除去Fmoc保护基；(2)在缩合剂的存在下，使带有Fmoc或Boc的氨基酸和树脂上的氨基酸或多肽进行缩合；(3)重复步骤(1)-(2)，得到如式II所示的多肽树脂；和(4)在切割剂的存在下，使多肽树脂上的多肽和树脂分离，得到如式I所示的比法卢定；所述去保护剂以其总体积计，其中含有3-20％哌啶和0.5-10％二环脒(DBU)。 | ||
| 申请公布号 | CN101555274A | 申请公布日期 | 2009.10.14 |
| 申请号 | CN200910051311.X | 申请日期 | 2009.05.15 |
| 申请人 | 上海昂博生物技术有限公司 | 发明人 | 白俊才;张若平;刘亚东;张国庆 |
| 分类号 | C07K7/08(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I | 主分类号 | C07K7/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人 | 张 睿 |
| 主权项 | 1.一种多肽固相合成比法卢定(Bivalirudin)的制备方法，其特征在于，所述的方法包括步骤：(1)将Fmoc-氨基酸树脂或Fmoc-多肽树脂和去保护剂混合，除去Fmoc保护基；(2)在缩合剂的存在下，使带有Fmoc或Boc的氨基酸和树脂上的氨基酸或多肽进行缩合；(3)重复步骤(1)-(2)，得到如式II所示的多肽树脂；和(4)在切割剂的存在下，使多肽树脂上的多肽和树脂分离，得到如式I所示的比法卢定；所述去保护剂以其总体积计，其中含有3-20％哌啶和0.5-10％二环脒(DBU)；优选，所述的去保护剂中还含有选自下述的一种或多种物质：0-20％1-羟基苯并三唑(HOBt)、0-8％3-羟基-1，2，3-苯并三嗪-4(3H)-酮(HOOBT)<tables id="tabl0001" num="0001" ><table><tgroup cols="2"><colspec colname="c001" colwidth="91%"/><colspec colname="c002" colwidth="9%"/><thead><row><entry morerows="1"> D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr-LeuPhe12-Glu(OtBu)13-Glu(OtBu)14-Ile15-Pro16-Glu(OtBu)17-Glu(OtBu)18-Tyr(tBu)19-Leu20-树脂 | ||
| 地址 | 201417上海市化学工业区奉贤分区楚工路388号 | ||