| 发明名称 | 制备多西他赛的方法以及其中使用的中间体 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备具有抗肿瘤和抗白血病活性的多西他赛的新方法，以及其中所用的中间体。 | ||
| 申请公布号 | CN101558051A | 申请公布日期 | 2009.10.14 |
| 申请号 | CN200780045981.X | 申请日期 | 2007.12.03 |
| 申请人 | 韩美药品株式会社 | 发明人 | 金南斗;申优燮;郑载赫;金东骏;金基净;文荣;长永佶;李宽淳 |
| 分类号 | C07D305/14(2006.01)I;C07D263/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D305/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人 | 过晓东 |
| 主权项 | 1、制备式(I)的多西他赛的方法，该方法包括以下步骤：(i)在碱存在下使式(II)的10-脱乙酰基浆果赤霉素III与式(III)的苯甲酰卤反应，得到具有经保护的7-和10-羟基的式(IV)的化合物；(ii)在缩合剂存在下使式(IV)的化合物与式(V)的噁唑烷衍生物或其盐进行偶联反应，得到具有噁唑烷侧链的式(VI)的紫杉烷化合物；(iii)在有机溶剂中于酸存在下使式(VI)化合物的侧链进行开环反应，得到具有经保护的7-和10-羟基的式(VII)的多西他赛；以及(iv)在溶剂中用碱脱除式(VII)化合物之在7和10位处的保护基：<img file="A2007800459810002C1.GIF" wi="1704" he="1795" /><img file="A2007800459810003C1.GIF" wi="928" he="1287" />其中Ph是苯基；Ac是乙酰基；Bz是苯甲酰基；Boc是叔丁氧基羰基；R是4-甲氧基苯基、异丙基或叔丁基；B是<img file="A2007800459810003C2.GIF" wi="244" he="171" />R’和R”各自独立地是氢或硝基；以及X是卤素。 | ||
| 地址 | 韩国京畿道 | ||