具有血小板降低性质的氨基喹唑啉衍生物

摘要

本发明涉及选择性血小板降低剂阿那格雷的3-和5-取代类似物的前药，其具有降低心血管副作用潜力并因此导致在骨髓增生性疾病的治疗中改善患者的顺应性和安全性。更具体地，本发明涉及在人类中具有作为血小板降低剂效用的某些咪唑并喹唑啉衍生物的前药。本发明化合物通过抑制血小板形成来发挥作用。

主权项

1.式(I)化合物或其药物可接受的盐或溶剂化物，其中：R1、R2、R3和R4独立地表示氢或具有直接或间接防止在3-位处发生代谢反应的作用的阻断基团；或者其中R1和R2，和/或R3和R4同与它们连接的碳一起形成具有防止在3-位处发生代谢反应的作用的阻断基团，基团R1至R4中的其余基团为氢；R5选自氟、氯、溴和碘；R6选自氟、氯、溴和碘；并且R7和R8独立地选自：H；卤素；氰基；C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基和C1-6卤代烷氧基；并且R9是H或C1-6烷基，R10选自：氢；C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C3-8环烷基，其中每一上述基团均可被1至5个独立地选自如下基团任选地取代：卤素、羟基、氰基、硝基、C1-4烷基磺酰基和COOH；或R10是药物可接受的阳离子；并且X是O或S，前提条件是R1、R2、R3和R4不全部是氢。