发明名称 有丝分裂驱动蛋白抑制剂
摘要 本发明涉及有效用于治疗细胞增殖性疾病、用于治疗与KSP驱动蛋白活性有关的障碍和抑制KSP驱动蛋白的式(I)的二氢吡咯类化合物。本发明还涉及含有这些化合物的组合物,和利用它们治疗哺乳动物的癌症的方法。
申请公布号 CN100549006C 申请公布日期 2009.10.14
申请号 CN200480023309.7 申请日期 2004.08.11
申请人 默克公司 发明人 P·J·科尔曼;C·D·科克斯;R·M·加巴乔;G·D·哈特曼
分类号 C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 关立新;王景朝
主权项 1.式I的化合物:<img file="C2004800233090002C1.GIF" wi="1058" he="921" />或其药学可接受盐或立体异构体,其中:n是2;t是1;u是0或1;R<sup>1</sup>选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sup>2</sup>选自:H和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sup>3</sup>选自:1)氢;和2)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基-O-R<sup>d</sup>;R<sup>4</sup>独立地选自:卤素;R<sup>5</sup>选自:氢;R<sup>10</sup>选自F;R<sup>11</sup>为H;R<sup>12</sup>为H;R<sup>13</sup>选自H和-CH<sub>2</sub>F;R<sup>ox</sup>为氧代;R<sup>d</sup>选自:H。
地址 美国新泽西州