抑制ＨＩＶ复制之嘧啶

摘要

本发明系关于下式之HIV复制抑制剂其N－氧化物，制药上可接受的加成盐类，第四胺类及立体化学异构型式，其中该环中－a1＝a2－a3＝a4－及－b1＝b2－b3＝b4－代表苯基，吡啶基，嘧啶基，六氢吡基，嗒基；n为0至5；m为1至4；R1为氢；芳基；甲醯基；C1－6烷基羰基；C1－6烷基；C1－6烷氧羰基；经取代之C1－6烷基，C1－6烷基羰基，C1－6烷氧羰基，C1－6烷基羰基氧基；经取代之C1－6烷氧基C1－6烷基羰基；R2为羟基，卤素，经任意取代之C1－6烷基，C3－7环烷基，经任意取代之C2－6烯基，经任意取代之C2－6炔基，C1－6烷氧基，C1－6烷氧羰基，羧基，氰基，硝基，胺基，一－或二(C1－6烷基)胺基，多卤素甲基，多卤素甲氧基，多卤素甲硫基，－S(＝O)pR6，－NH－S(＝O)pR6，－C(＝O)R6，－NHC(＝O)H，－C(＝O)NHNH2，－NHC(＝O)R6，－C(＝NH)R6或一5－元杂环基；X1为－NR5－，－NH－NH－，－N＝N－，－O－，－C(＝O)－，C1－4烷二基，－CHOH－，－S－，－S(＝O)p－，－X2－C1－4烷二基－或－C1－4烷二基－X2－；R3为NHR13；NR13R14；－C(＝O)－NHR13；－C(＝O)－NR13R14；－C(＝O)－R15；－CH＝N－NH－C(＝O)－R16；经取代之C1－6烷基；经任意取代之C1－6烷氧基C1－6烷基；经取代之C2－6烯基；经取代之C2－6炔基；被羟基及一个第二取代基取代之C1－6烷基；－C(＝N－O－R8)－C1－4烷基；R7；或－X3－R7；R4为卤素，羟基，C1－6烷基，C3－7环烷基，C1－6烷氧基，氰基，硝基，多卤素C1－6烷基，多卤素C1－6烷氧基，胺基羰基，C1－6烷氧羰基，C1－6烷基羰基，甲醯基，胺基，一－或二(C1－4烷基)胺基；其作为医药品之用途，其制备方法及含其之制药组成物。

主权项

一种产品，其包含(a)化合物4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]胺基]-2-嘧啶基]胺基]苄腈、其N-氧化物、医药上可接受之加成盐、四级胺或立体化学异构型，该化合物具有下列之结构