具有5-羟色胺受体亲和性的N-芳基磺酰-3-取代吲哚及其制备方法和含有其的药物组合物

摘要

本发明涉及新的N-芳基磺酰基-3-取代吲哚化合物、其衍生物、其类似物、其互变异构体、其立体异构体、其几何异构体、其N-氧化物、其多晶形物、其药物可接受的盐、其药物可接受的溶剂化物以及含有其的药物可接受组合物。本发明特别涉及通式(I)的新的N-芳基磺酰基-3-取代吲哚化合物、其衍生物、其类似物、其互变异构体、其立体异构体、其多晶形物、其药物可接受的盐、其药物可接受的溶剂化物以及含有其的药物可接受组合物。本发明还涉及制备通式(I)化合物的制备方法、含有该化合物的药物可接受组合物，以及该化合物和组合物在医药中的用途。本发明还涉及参与上述过程的新中间体和其制备方法。

主权项

1.制备通式(I)化合物的方法，通式(I)其中A可以是-CH₂-，以及R₁₁和R₁₂指碳上的取代基；其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₄及R₁₅可以相同或不同，并各自独立地代表氢、卤素、氧、硫、全卤代烷基、羟基、氨基、硝基、氰基、甲酰基、脒基、胍基、取代或未取代的基团，该取代或未取代的基团选自直链或支链的(C₁-C₁₂)烷基、(C₂-C₁₂)烯基、(C₂-C₁₂)炔基、(C₃-C₇)环烷基、(C₃-C₇)环烯基、二环烷基、二环烯基、(C₁-C₁₂)烷氧基、(C₃-C₇)环烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、酰基、酰氧基、酰氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、芳氨基、二芳基氨基、芳烷基氨基、烷氧基羰基、羟烷基、氨烷基、单烷基氨烷基、二烷基氨烷基、烷氧基烷基、烷硫基、硫代烷基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、芳烷氧基羰基氨基、氨基羰基氨基、烷氨基羰基氨基、二烷基氨基羰基氨基、烷基脒基、烷基胍基、二烷基胍基、羧酸及其衍生物、磺酸及其衍生物；R₁₃、R₁₆和R₁₇可以相同或不同，并各自独立地代表氢、取代的或未取代的基团，该取代的或未取代的基团选自直链或支链的(C₁-C₁₂)烷基、(C₂-C₁₂)烯基、(C₂-C₁₂)炔基、(C₃-C₇)环烷基、(C₃-C₇)环烯基、二环烷基、二环烯基、芳基、芳烷基、杂环基烷基；任意地，R₁₃与R₁₆或R₁₇其中之一以及所述两个氮原子可形成6或7元杂环，其可进一步被R₁₄和R₁₅取代，并可具有一个、两个或三个双键；“n”为1-4的整数，其中由“n”表示的碳链可以是直链或支链的；所述方法包括通过使用有机溶剂和碱，将以下通式(IV)化合物与通式(V)化合物反应，获得通式(I)化合物其中所有符号均如前述所定义，X为卤素，优选氯、溴或碘。