抗菌的喹啉衍生物

摘要

本发明涉及通式(Ia)或(Ib)的新颖的取代喹啉衍生物，包括其任何立体化学异构形式、其N-氧化物、其药学上可接受的盐或其溶剂合物，其中Q代表上式(a-1)、(a-2)、(a-3)的基团，所要求保护的化合物有用于治疗细菌感染。还要求保护组合物，其包含药学上可接受的载体及作为活性成分的治疗有效量的所要求保护的化合物；该要求保护的化合物或组合物在制备治疗细菌感染的药物中的用途以及制备该要求保护的化合物的方法。

主权项

1.式(Ia)或(Ib)化合物，包括其任何立体化学异构形式、其N-氧化物、其药学上可接受的盐或其溶剂合物其中Q代表下式的基团或或p为等于1、2、3或4的整数；q为等于0、1、2、3或4的整数；R¹为氢、氰基、甲酰基、羧基、卤素、烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤代烷基、羟基、烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、-C＝N-OR¹¹、氨基、单或二(烷基)氨基、氨基烷基、单或二(烷基)氨基烷基、烷基羰基氨基烷基、氨基羰基、单或二(烷基)氨基羰基、芳基烷基、芳基羰基、R^5aR^4aN烷基、二(芳基)烷基、芳基、R^5aR^4aN-、R^5aR^4aN-C(＝O)-或Het；R²为氢、烷氧基、芳基、芳氧基、羟基、巯基、烷氧基烷氧基、烷硫基、单或二(烷基)氨基、吡咯烷基或式的基团，其中Y为CH₂、O、S、NH或N-烷基；R³为烷基、芳基烷基、芳基-O-烷基、芳基-烷基-O-烷基、芳基、芳基-芳基、Het、Het-烷基、Het-O-烷基、Het-烷基-O-烷基或R^3a为氢、氰基、烷基、芳基烷基、芳基-O-烷基、芳基-烷基-O-烷基、芳基、芳基-芳基、Het、Het-烷基、Het-O-烷基或Het-烷基-O-烷基；R⁴和R⁵各自独立地为氢；烷基；烷氧基烷基；芳基烷基；Het-烷基；单或二烷基氨基烷基；双环[2.2.1]庚基；Het；芳基；或-C(＝NH)-NH₂；或R⁴和R⁵与连接它们的氮原子一起形成选自以下的基团：吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基、吗啉代、4-硫代吗啉基、1，1-二氧化物-硫代吗啉基、氮杂环丁基、2，3-二氢异吲哚-1-基、噻唑烷-3-基、1，2，3，6-四氢吡啶基、六氢-1H-氮杂基、六氢-1H-1，4-二氮杂基、六氢-1，4-氧氮杂基、1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基、2，5-二氮杂双环[2.2.1]庚基、吡咯啉基、吡咯基、咪唑烷基、吡唑烷基、2-咪唑啉基、2-吡唑啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基和三嗪基，各基团任选被1、2、3或4个取代基取代，各取代基独立地选自烷基、卤代烷基、烷基羰基、卤素、芳基烷基、羟基、烷氧基、氨基、单或二烷基氨基、氨基烷基、单或二烷基氨基烷基、烷硫基、烷硫基烷基、芳基、吡啶基、嘧啶基、任选被烷基取代的哌啶基或任选被芳基烷基取代的吡咯烷基；R^4a和R^5a与连接它们的氮原子一起形成选自以下的基团：吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基、吗啉代、4-硫代吗啉基、2，3-二氢异吲哚-1-基、噻唑烷-3-基、1，2，3，6-四氢吡啶基、六氢-1H-氮杂基、六氢-1H-1，4-二氮杂基、六氢-1，4-氧氮杂基、1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基、吡咯啉基、吡咯基、咪唑烷基、吡唑烷基、2-咪唑啉基、2-吡唑啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基和三嗪基，各基团任选被1、2、3或4个取代基取代，各取代基独立地选自烷基、卤代烷基、卤素、芳基烷基、羟基、烷氧基、氨基、单或二烷基氨基、烷硫基、烷硫基烷基、芳基、吡啶基或嘧啶基；R⁶为芳基¹或Het；R⁷为氢、卤素、烷基、芳基或Het；R⁸为氢或烷基；R⁹为氧代；或R⁸和R⁹一起形成-CH＝CH-N＝基团；R¹¹为氢或烷基；芳基为碳环，其选自各自任选被1、2或3个取代基取代的苯基、萘基、苊基或四氢萘基，各取代基独立地选自羟基、卤素、氰基、硝基、氨基、单或二烷基氨基、烷基、任选被苯基取代的C_2-6烯基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、吗啉基或单或二烷基氨基羰基；芳基¹为碳环，其选自各自任选被1、2或3个取代基取代的苯基、萘基、苊基或四氢萘基，各取代基独立地选自羟基、卤素、氰基、硝基、氨基、单或二烷基氨基、烷基、卤代烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、吗啉基、Het或单或二烷基氨基羰基；Het为单环杂环，其选自N-苯氧基哌啶基、哌啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基；或双环杂环，其选自喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并[1，4]二氧杂环己烯基或苯并[1，3]二氧杂环戊烯基；各单环或双环杂环任选被1、2或3个取代基取代，各取代基独立地选自卤素、羟基、烷基或烷氧基。