| 发明名称 | S-(-)-氨氯地平的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种新的S-(-)-氨氯地平的制备方法，尤其涉及一种新的通过拆分消旋氨氯地平来制备S-(-)-氨氯地平的方法。使用N，N-二甲基甲酰胺(DMF)作溶剂，L-(+)-酒石酸做拆分剂，不仅可以达到优异的拆分效果，而且成本低、安全性好。 | ||
| 申请公布号 | CN101544597A | 申请公布日期 | 2009.09.30 |
| 申请号 | CN200910136780.1 | 申请日期 | 2009.05.15 |
| 申请人 | 北京天衡药物研究院 | 发明人 | 赵兴凯;杨文斌 |
| 分类号 | C07D211/90(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I;A61K31/4422(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I | 主分类号 | C07D211/90(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1. 一种S-(-)-氨氯地平制备方法，其特征在于包括如下步骤：(1)、S-(-)-氨氯地平-半L-(+)-酒石酸盐-DMF溶剂化物的制备R，S-氨氯地平加入体积重量比为2～4倍的N，N-二甲基甲酰胺(DMF)，30～60℃搅拌溶解，搅拌下于0.5～1小时内滴加以起始原料R，S-氨氯地平计摩尔比为1∶0.166～0.25的L-(+)-酒石酸溶于DMF的溶液，30～60℃保温搅拌0.5～5小时，然后室温继续搅拌过夜，有大量固体析出，过滤，滤饼用少量DMF洗涤后，抽干，后处理：固体加入DMF，30～60℃水浴条件下搅拌0.5～5小时，室温搅拌过夜，过滤，滤饼用少量DMF洗涤后，抽干，干燥，称重，得S-(-)-氨氯地平-半L-(+)-酒石酸盐-DMF溶剂化物；(2)、S-(-)-氨氯地平的制备由S-(-)-氨氯地平-半L-(+)-酒石酸盐-DMF溶剂化物碱化制备S-(-)-氨氯地平。 | ||
| 地址 | 100141北京市丰台区蒋家坟329号北京天衡药物研究院 | ||