| 发明名称 | 作为钙受体拮抗剂的吡啶并[4，3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新颖的结构式I的吡啶并[4，3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物及其医药学上可接受的盐，其中变量R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>及R<sup>5</sup>如本文所述。本发明还提供包含式I化合物的医药组合物以及使用式I化合物治疗特征在于骨胳或矿物质体内平衡异常的疾病或病症的治疗方法，该疾病或病症诸如：副甲状腺机能减退症、骨质疏松症、骨质减少症、牙周病、佩吉特氏病、骨折、骨关节炎、类风湿性关节炎及恶性肿瘤的体液高钙血症。 | ||
| 申请公布号 | CN101547922A | 申请公布日期 | 2009.09.30 |
| 申请号 | CN200780037475.6 | 申请日期 | 2007.09.26 |
| 申请人 | 辉瑞产品公司 | 发明人 | 毕峰;玛丽·蒂瑞兹·迪丢科;大卫·安德鲁·格里菲思;安格尔·古兹曼-派瑞兹;凯文·康-志·刘;丹尼尔·帕特里克·沃克 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 肖善强;南 霆 |
| 主权项 | 1.一种式I化合物：<img file="A200780037475C00021.GIF" wi="1266" he="490" />其中：R<sup>1</sup>为-Q或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-Q；R<sup>2</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、芳基或杂芳基；其中所述芳基或杂芳基经羟基取代，且另外，R<sup>2</sup>定义中的所述(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、芳基或杂芳基可选地被1至3个独立地选自以下各基团的取代基取代：卤基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或羟基；R<sup>3</sup>为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-Q、芳基、杂芳基、OR<sup>6</sup>或NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>；其中所述(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、芳基或杂芳基可选地被1至3个独立地选自以下各基团的取代基取代：卤基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>或羟基；R<sup>4</sup>及R<sup>5</sup>各自独立地为氢、卤基、氰基、可选地被1至3个氟基取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基、杂芳基或OR<sup>6</sup>；R<sup>6</sup>在每次出现时独立地为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基、杂芳基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基芳基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基杂芳基；所述(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基、杂芳基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基芳基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基杂芳基各自可选地被1至3个独立地选自卤基、羟基或(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基的取代基取代；R<sup>7</sup>及R<sup>8</sup>在每次出现时独立地为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基；或R<sup>7</sup>及R<sup>8</sup>连同它们所连接的氮一起形成可选地含有1至2个独立地选自N(R<sup>9</sup>)<sub>n</sub>、O或S(O)<sub>p</sub>的其他杂原子的3至7元完全饱和、部分饱和或完全不饱和环；n为0或1，其限制条件为当N(R<sup>9</sup>)<sub>n</sub>为完全饱和的3至7元环的一部分时，n为1，且进一步的限制条件为当N(R<sup>9</sup>)<sub>n</sub>为完全不饱和的3至7元环的一部分时，n为0；p为0、1或2；R<sup>9</sup>为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；Q在每次出现时独立地为芳基或杂芳基；其中所述芳基或杂芳基可选地被1至3个独立地选自以下各基团的取代基取代：卤基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或羟基；或其医药学上可接受的盐。 | ||
| 地址 | 美国康涅狄格州 | ||