发明名称 作为H3调节剂的4,5,6,7-四氢-噻吩并[3,2-C]吡啶衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐,其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>如说明书和权利要求书中定义。所述化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节相关的疾病。
申请公布号 CN101547926A 申请公布日期 2009.09.30
申请号 CN200780045060.3 申请日期 2007.11.28
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 陈力;韦恩·文·赖;马蒂亚斯·内特科文;奥里维耶·罗什;郑德烨
分类号 C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D495/04(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 吴小明
主权项 1.通式I的化合物,<img file="A200780045060C00021.GIF" wi="729" he="215" />其中R<sup>1</sup> 选自由下列组成的组:-CO-R<sup>3</sup>,其中R<sup>3</sup>选自由下列组成的组:低级烷基,低级环烷基烷基,其中所述环烷基环可以未被取代或被一个或两个独立地选自低级烷基的基团取代;和苯基,其中苯环可以未被取代或被一个或两个基团取代,所述基团独立地选自低级烷基、氰基、卤素、低级卤代烷基和低级烷氧基,-CO-NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>,其中R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>彼此独立地选自由下列组成的组:氢,低级烷基,低级烷氧基烷基,未取代的或被一个或两个独立地选自低级烷基、卤素、低级烷氧基和低级卤代烷基的基团取代的苯基,和低级苯基烷基,其中苯基未被取代或被一个或两个独立地选自低级烷基、卤素、低级烷氧基和低级卤代烷基的基团取代,或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与它们所连接的氮原子一起形成4-,5-,6-或7-元杂环,所述杂环任选地包含另外的选自氮、氧或硫的杂原子,亚磺酰基或磺酰基,所述杂环未被取代或被一个或两个独立地选自低级烷基、卤素、氰基、低级烷氧基和苯基的基团取代,其中苯基未被取代或被一个或两个独立地选自低级烷基、卤素和低级烷氧基的基团取代,和-SO<sub>2</sub>-R<sup>6</sup>,其中R<sup>6</sup>选自由下列组成的组:低级烷基,低级烷氧基烷基,低级环烷基烷基,其中所述环烷基环可以未被取代或被一个或两个独立地选自低级烷基、卤素和低级烷氧基的基团取代;和苯基,其中苯环可以未被取代或被一个或两个独立地选自低级烷基,氰基,卤素,低级卤代烷基和低级烷氧基的基团取代;R<sup>2</sup> 是选自下列的基团:<img file="A200780045060C00031.GIF" wi="660" he="463" />和<img file="A200780045060C00032.GIF" wi="359" he="419" />其中m 是0,1或2;n 是0,1或2;A 选自-CR<sup>11</sup>R<sup>11′</sup>-,O,S或-NR<sup>12</sup>;R<sup>7</sup>,R<sup>7’</sup>,R<sup>8</sup>,R<sup>8’</sup>,R<sup>9</sup>,R<sup>9′</sup>,R<sup>10</sup>,R<sup>10’</sup>,R<sup>11</sup>和R<sup>11′</sup>彼此独立地是氢或低级烷基;R<sup>12</sup> 是氢或低级烷基;p 是0,1或2;且R<sup>13</sup> 是低级烷基或环烷基;及其药用盐。
地址 瑞士巴塞尔