四环素类的恶唑衍生物

摘要

本发明提供下式的化合物：其中A″、X和Y在说明书中进行定义。此等化合物可用作抗菌剂。

主权项

1、一种式(I)化合物或其互变异构体或医药上可接受的盐，其中：X选自氢、氨基、NR¹¹R¹²、或者包含1至12个碳原子的烷基；A″为选自下面群组的部分：R¹¹及R¹²各独立为H或包含1至12个碳原子的烷基，或R¹¹及R¹²视情况与其所连接的氮原子一起时，形成3至7元饱和烃环；Y选自氢或者包含1至12个碳原子的烷基；R选自以下物质的组群：i)包含1至12个碳原子的烷基；ii)包含2至6个碳原子的烯基，所述烯基具有至少一个不饱和位点，所述位点未经取代或独立经1至3个选自下述群组的取代基取代：(A)苯基，所述苯基未经取代或经1至3个独立选自下述群组的取代基取代：包含1至12个碳原子的烷氧基、或者卤素；或者(B)杂芳基，所述杂芳基为具有5或6个环原子的芳香杂环单环，其包含1至4个独立选自O、N及S的杂原子；iii)CH₂NR¹R²；iv)包含6、10或14个碳原子的芳基，所述芳基未经取代或经1至3个独立选自下述群组的取代基取代：卤素；氰基；羟基；包含1至12个碳原子的烷基；包含1至12个碳原子的卤烷基；包含1至12个碳原子的烷氧基；苄氧基；氨基；包含1至12个碳原子的烷氨基；二烷氨基，其中每个烷基包含1至12个碳原子；和亚甲二氧基；v)SR³；或者vi)包含5或6个环原子的杂芳基，所述杂芳基未经取代或经1至3个独立选自CH₂OCOCH₃的取代基取代，其中所述杂芳基为具有5或6个环原子的芳香杂环单环，其包含1至4个独立选自O、N及S的杂原子；R¹及R²各独立为H或包含1至12个碳原子的烷基，或R¹及R²视情况与其所连接的氮原子一起时，形成3至7元饱和烃环；R³选自：包含1至12个碳原子的烷基；-CH₂-芳基，所述芳基包含6、10或者14个碳原子、且所述芳基未经取代或独立经1至3个选自卤素的取代基取代；以及-CH₂(CO)OCH₂-芳基，所述芳基包含6、10或者14个碳原子、且所述芳基未经取代或经1至3个选自卤素的取代基取代；限制条件为：当X为NR¹¹R¹²且R¹¹为氢时，则R¹²为甲基、乙基、正丙基、正丁基、1-甲基乙基、1-甲基丙基、2-甲基丙基或1，1-二甲基乙基；而当R¹¹为甲基或乙基时，则R¹²为甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丙基、1-甲基丙基或2-甲基丙基。