发明名称 SUBSTITUTED PROPENYL PIPERAZINE DERIVATIVES AS NOVEL INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE
摘要 Spoj formule (I), N-oksidnog oblika, njegove farmaceutski prihvatljive adicijske soli i njegovi stereokemijski izomerni oblici, naznačen time, dasvaki X je nezavisno N ili CH; R1 je fenil, naftalenil ili heterociklil; gdjesvaki od navedenih fenila ili naftalenila je ponekad supstituiran sa jednim ili dva supstituenta svaki nezavisno izabran među halo, C1-6alkila, C1-6alkiloksi, polihaloC1-6alkila, arila, hidroksi, cijano, amino, C1-6alkilkarbonilamino, C1-6alkilsulfonilamino, hidroksikarbonila, C1-6alkiloksikarbonila, hidroksiC1-6alkila, C1-6alkiloksimetila, aminometila, C1-6alkilaminometila, C1-6alkilkarbonilaminometila, C1-6alkilsulfonilaminometila, aminosulfonila, C1-6alkilaminosulfonila ili heterociklila; R2 je vodik, -CH2-R5, trifulorometil, -C(=O)-R6 ili -CH2-NR7R8; gdje svaki R5 je nezavisno izabran iz vodika, hidroksi, C1-6alkoksi, C1-6alkiloksiC1-6alkiloksi, C1-6alkilkarboniloksi, piperazinila, N-metilpiperazinila, morfolinila, tiomorfolinila, imidazolila ili triazolila; svaki R6 je nezavisno izabran među hidroksi, C1-6alkiloksi, amino ili mono- ili di(C1-6alkil)amino, C1-6cikloalkilamino, hidroksiC1-6alkilamino, piperazinila, mono- ili di(C1-6alkil)aminoC1-6alkilamino N-metilpiperazinila, morfolinila ili tiomorfolinila; svaki R7 i R8 su nezavisno izabrani među vodika, C1-6alkila, C1-6alkilkarbonila, C1-6alkilsulfonila ili mono- ili di(C1-4alkil)aminosulfonila; R3 je vodik, hidroksimetil, aminometil ili mono- ili di(C1-6alkil)aminometil; R4 je vodik ili C1-6alkil; aril u gore navedenom je fenil ili naftalenil; gdjesvaki navedeni fenil ili naftalenil je ponekad supstituiran sa jednim ili dva supstituenta svaki neovisno izabran među halo, C1-6alkila, C1-6alkoksi, trifluorometila, cijano ili hidroksikarbonila; igore navedeni heterociklil je furanil, tienil, pirolil, pirolinil, pirolidinil, dioksolil, oksazolil, tiazolil, imidazolil, imidazolidinil, pirazolil, pirazolinil, pirazolidinil, izoksazolil, izotiazolil, oksadiazolil, triazolil, tiadiazolil, piranil, piridinil, piperidinil, dioksanil, morfolinil, ditianil, tiomorfolinil, piradizinil, pirimidinil, pirazinil, piperazinil, triazinil, tritianil, indolizinil, indolil, indolinil, benzofuranil, benzotifenil, indazolil, benzimidazolil, bentatiazolil, purinil, kinolizinil, kinolinil, cinolinil, ftlazinil, kinazolinil, kinoksalinil ili naftiridinil; gdjesvaki navedeni heterocikal je ponekad supstituiran sa jednim ili više supstituenata, te je svaki nezavisno izabran među halo, C1-6alkila, C1-6alkoksi, C1-6alkiloksi, cijano, amino, mono- ili di(C1-4alkil)amino. Patent sadrži još 11 patentnih zahtjeva.
申请公布号 HRP20090439(T1) 申请公布日期 2009.09.30
申请号 HR2009P000439T 申请日期 2009.08.13
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人 SVEN F.A. VAN BRANDT;KRISTOF VAN EMELEN;PATRICK R. ANGIBAUD;LAURENCE F.B. MARCONNET-DECRANE;JANINE ARTS
分类号 C07D403/12 主分类号 C07D403/12
代理机构 代理人
主权项
地址