具有α肾上腺素能阻断效应的取代喹唑啉化合物的制备和应用

摘要

本公开涉及α肾上腺素能受体调节剂和其药学可接受的盐和前药、其化学合成、和所述化合物用于治疗和/或管理高血压、心力衰竭、前列腺炎和良性前列腺增生以及其中调节α肾上腺素能受体有益的任何其他疾患的用途。

主权项

1.一种下式1的化合物，或其单一对映体、(+)-对映体和(-)-对映体的混合物、按重量计约90％或更多的(-)-对映体和按重量计约10％或更少的(+)-对映体的混合物、按重量计约90％或更多的(+)-对映体和按重量计约10％或更少的(-)-对映体的混合物、单个非对映异构体或非对映异构体的混合物；或其药学可接受盐、溶剂化物或前药：式1其中：R₁、R₄、R₅和R₆独立选自由氢和氘组成的组；R₂和R₃独立选自由-CH₃、-CH₂D、-CHD₂和-CD₃组成的组；R₇选自由以下组成的组：和其中R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄、R₁₅、R₁₆、R₁₇、R₁₈、R₁₉、R₂₀、R₂₁、R₂₂、R₂₃、R₂₄、R₂₅、R₂₆、R₂₇、R₂₈、R₂₉、R₃₀、R₃₁、R₃₂、R₃₃、R₃₄、R₃₅、R₃₆、R₃₇、R₃₈、R₃₉、R₄₀、R₄₁、R₄₂、R₄₃、R₄₄、R₄₅、R₄₆、R₄₇、R₄₈、R₄₉、R₅₀、R₅₁、R₅₂、R₅₃、R₅₄、R₅₅、R₅₆、R₅₇、R₅₈、R₅₉、R₆₀、R₆₁、R₆₂、R₆₃、R₆₄和R₆₅独立选自氢和氘组成的组；条件是式1的化合物含有至少一个氘原子，并且在式1的化合物中氘富集为至少约1％；条件是式1的化合物不能选自由以下组成的组：