发明名称 |
3a-(二氟甲基)-2,3,3a,4-四氢-1H-苯并[d]吡咯[1,2-a]咪唑-1-酮及其合成方法 |
摘要 |
本发明涉及一种3a-(二氟甲基)-2,3,3a,4-四氢-1H-苯并[d]吡咯[1,2-a]咪唑-1-酮及其合成方法。该化合物的结构式为右式,该方法具有如下步骤:将二氟γ-酮酸乙酯和催化剂用量的对甲基苯磺酸溶于甲苯中,再加入催化剂用量的无水硫酸镁,搅拌下回流反应20~60分钟后加入邻苯二胺;继续反应10~15小时后再加入催化剂用量的对甲基苯磺酸,回流反应10~15小时,反应结束;经分离纯化,得黄白色固体即为3a-(二氟甲基)-2,3,3a,4-四氢-1H-苯并[d]吡咯[1,2-a]咪唑-1-酮;所述的二氟γ-酮酸乙酯和邻苯二胺的摩尔比为:(1~1.2)∶1。本发明的3a-(二氟甲基)-2,3,3a,4-四氢-1H-苯并[d]吡咯[1,2-a]咪唑-1-酮应该具有更强的活性,更有利于吸收。本发明原料易得,操作非常简单,一锅法合成,产率高达85%,适合大规模生产。 |
申请公布号 |
CN101544646A |
申请公布日期 |
2009.09.30 |
申请号 |
CN200910048348.7 |
申请日期 |
2009.03.26 |
申请人 |
上海大学 |
发明人 |
郝健;侯明华;庄红伟;汪静;万文;蒋海珍 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
上海上大专利事务所(普通合伙) |
代理人 |
陆聪明 |
主权项 |
1.一种3a-(二氟甲基)2,3,3a,4-四氢-1H-苯并[d]吡咯[1,2-a]咪唑-1-酮,其特征在于该化合物的结构为:<img file="A200910048348C00021.GIF" wi="335" he="257" /> |
地址 |
200444上海市宝山区上大路99号 |