发明名称 A<sub>1</sub>腺苷受体的别构调节物
摘要 本发明提供了式(I)的化合物,其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>和Q的含义如本说明书中所定义的。式(I)的化合物是A<sub>1</sub>腺苷受体的别构调节物并因此可被用于治疗由A<sub>1</sub>腺苷受体介导的病况。因此,式(I)的化合物可被用于治疗疼痛,特别是慢性疼痛诸如神经性疼痛;心脏疾病或病症,诸如心律失常,例如阵发性室上性心动过速,绞痛,心肌梗死和卒中;神经系统疾病或损伤;睡眠障碍;癫痫症;和抑郁症。
申请公布号 CN101534828A 申请公布日期 2009.09.16
申请号 CN200780042111.7 申请日期 2007.11.13
申请人 王者制药研究发展有限公司 发明人 皮尔·吉奥瓦尼·巴拉尔迪;艾伦·R·穆尔曼;罗密欧·罗马尼奥利
分类号 A61K31/497(2006.01)I 主分类号 A61K31/497(2006.01)I
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人 刘 慧;杨 青
主权项 1.式(I)的化合物<img file="A200780042111C00021.GIF" wi="866" he="350" />其中:R<sub>1</sub>是氢,烷基,被取代的烷基,芳基,被取代的芳基,环烷基或被取代的环烷基;R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>彼此独立地是氢,烷基,被取代的烷基,芳基,被取代的芳基,环烷基,被取代的环烷基,卤素,羟基,硝基,氰基,烷氧基或被取代的烷氧基;Q选自<img file="A200780042111C00022.GIF" wi="1399" he="370" /><img file="A200780042111C00023.GIF" wi="930" he="376" />和<img file="A200780042111C00024.GIF" wi="378" he="161" />其中R<sub>5</sub>是氢,烷基,被取代的烷基,芳基,被取代的芳基,环烷基,被取代的环烷基,杂芳基,被取代的杂芳基,杂芳烷基,被取代的杂芳烷基,酰基或被取代的酰基;R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>彼此独立地是氢,C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基或被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;或R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>,倘若它们与相同的碳原子连接,则组合为亚烷基,其与它们所连接的碳原子一起形成3-7元螺环;R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>、R<sub>12</sub>和R<sub>13</sub>彼此独立地是氢,C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基或被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;X是N或C-H;或X是C-NR<sub>14</sub>R<sub>15</sub>,其中R<sub>14</sub>和R<sub>15</sub>彼此独立地是氢,C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基,被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基,芳基或被取代的芳基;或X是C-R<sub>16</sub>,其中R<sub>16</sub>和R<sub>5</sub>组合为羰基氧;或X是C-R<sub>16</sub>,其中R<sub>16</sub>和R<sub>5</sub>组合为下式所示的二价基团←Y-CHR<sub>17</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CHR<sub>18</sub>-Y→其与连接于R<sub>16</sub>及R<sub>5</sub>的碳原子一起形成5-7元螺环,并且其中Y是氧或硫;R<sub>17</sub>和R<sub>18</sub>彼此独立地是氢,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,环烷基,被取代的环烷基,芳基或被取代的芳基;n是0或者是1或2的整数;或X是C-R<sub>16</sub>,其中R<sub>16</sub>和R<sub>5</sub>组合为下式所示的二价基团<img file="A200780042111C00031.GIF" wi="307" he="262" />其与连接于R<sub>16</sub>及R<sub>5</sub>的碳原子一起形成5元螺环,并且其中Y是氧或硫;R<sub>19</sub>和R<sub>20</sub>彼此独立地是氢,卤素,氰基,三氟甲基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基;或其可药用盐。
地址 美国北卡罗来纳