DERIVADOS DE AMIDA PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO DE CELULAS CANCERIGENAS Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS COMPRENDE.

摘要

Derivado de amida y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo que inhibe el crecimiento de las células cancerígenas inducido por la sobreexpresion de un receptor del factor de crecimiento epidérmico y también evita el desarrollo de la resistencia a las drogas causado por la mutacion de la EGFR tirosina quinasa, y a una composicion farmacéutica que comprende el mismo como un ingrediente activo. Reivindicacion 1: Un derivado de amida de formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: caracterizado porque: A es el grupo de formulas (2) siendo R4, R5, R6 y R7 cada uno independientemente hidrogeno, halogeno, N-alquilo C1-6 o N-hidroxi amido o C-alquilo C1-6 amido inverso(-NHCOC1-6), hidroxicarbonilo (-COOH), alquiloxicarbonilo C1-6 (-COOC1-6) alquilo C1-6, o alquilo C1-6 substituido con un grupo hidroxi, dialquilamina C1-6 o grupo heterocíclico; R1 es un grupo arilo o heterocíclico substituido con uno a cinco X, o alquilo C1-6 substituido con arilo; R2 es hidrogeno, hidroxi, alcoxi C1-6, o alcoxi C1-6 substituido con un grupo alcoxi C1-6 o heterocíclico; R3 es hidrogeno, -COOH, alquiloxicarbonilo C1-6, o amido N-no substituido o N-substituido con Y; na y nb son cada uno un entero que oscila entre 0 y 6; en donde: x es hidrogeno, halogeno, hidroxi, ciano, nitro, (mono-, di-, o trihalogeno)metilo, mercapto, alquiltio C1-6, acrilamido, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, alcoxi C1-6, ariloxi, dialquilamino C1-6, o alquilo C1-6 o alcoxi C1-6 substituido con Z, con la condicion de que cuando el numero de X es dos o más, los grupos X pueden fusionarse entre sí para formar una estructura de anillo; Y es hidroxi, alquilo C1-6 o alquilo C1-6 substituido con Z, conteniendo el alquilo C1-6 una a cuatro de la parte seleccionada entre el grupo que consiste en N, O, S, SO y SO2 y Z es un grupo alquilo C1-6, arilo o heterocíclico, siendo dicho grupo arilo un grupo aromático monocíclico o bicíclico C5-12, siendo dicho grupo heterocíclico un grupo aromático o no aromático monocíclico o bicíclico C5-12 que contiene una a cuatro de la parte seleccionada entre el grupo que consiste en N, O, S, SO y SO2 y siendo dichos grupos arilo y heterocíclico no substituidos o substituidos con substituyente seleccionados entre el grupo que consiste en halogeno, hidroxilo, amino, nitro, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, alcoxi C1-6, monoalquilamino C1-6 y dialquilamino C1-6.