某些取代的醇的选择的立体异构体的合成

摘要

本发明涉及制备取代的醇的选择的立体异构体的方法，所述方法包括将立体异构的环氧化物与胺、羧酸、酰胺、磺酰基、或氰化物反应。所述方法可以避免产生现有技术中的立体异构体的外消旋混合物。所述立体异构的取代的醇可用于抗炎治疗。

主权项

1.选择性地制备具有式Ia或Ib的取代的醇的立体异构体的方法，其中A和Q独立地选自未取代和取代的芳基和杂芳基、未取代和取代的环烷基和杂环烷基、未取代和取代的环烯基和杂环烯基、未取代和取代的环炔基和杂环炔基以及未取代和取代的杂环基团；R¹和R²独立地选自氢、未取代的C₁-C₁₅直链或支链烷基、取代的C₁-C₁₅直链或支链烷基、未取代的C₃-C₁₅环烷基以及取代的C₃-C₁₅环烷基；R³选自氢、未取代的C₁-C₁₅直链或支链烷基、取代的C₁-C₁₅直链或支链烷基、未取代的C₃-C₁₅环烷基和杂环烷基、取代的C₃-C₁₅环烷基和杂环烷基、芳基、杂芳基和杂环基团；B包括亚甲基或取代的亚甲基，其中亚甲基上的一个或两个取代基独立地为C₁-C₅烷基、羟基、卤素、氨基或氧代基；E是羟基；且D是-NH-、-NR′-、-OC(O)-、-C(O)NH-、-C(O)N(R′)-或-S-，其中R′包括未取代或取代的C₁-C₁₅直链或支链烷基；并且其中R¹和R²可共同形成未取代或取代的C₃-C₁₅环烷基；所述方法包括使具有式IVa或IVb的化合物与具有如下式的化合物反应：Q-NH₂、Q-NHR′、Q-C(O)OH、Q-C(O)NH-R＂、Q-C(O)N(R′)R＂或Q-SH，其中R＂是氢或C₁-C₅烷基。