| 发明名称 | 作为化学活素受体拮抗剂的氨基吡咯烷 | ||
| 摘要 | 本发明涉及具有结构式(I)的新型氨基吡咯烷，其药物可接受盐，其代谢物，其异构体，其立体异构体或其前药，其中变量如本文所定义。化合物具有结构式(I)可用作化学活素受体拮抗剂和原样用于治疗某些病况和疾病，尤其炎症病况和疾病和增生病症和病况，例如，癌。 | ||
| 申请公布号 | CN101534824A | 申请公布日期 | 2009.09.16 |
| 申请号 | CN200780042656.8 | 申请日期 | 2007.11.16 |
| 申请人 | 艾博特公司 | 发明人 | D·M·乔治;R·W·迪克松;M·弗里德曼;A·霍布森;B·李;L·王;X·吴;N·维沙特 |
| 分类号 | A61K31/445(2006.01)I;C07D211/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/445(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 主权项 | 1.具有结构式I的化合物<img file="A200780042656C00021.GIF" wi="486" he="353" />其药物可接受盐，其代谢物，其异构体，其立体异构体或其前药，其中X是-N(R<sup>2</sup>)-Y-Z；或X是<img file="A200780042656C00022.GIF" wi="1455" he="649" /><img file="A200780042656C00023.GIF" wi="1544" he="1100" /><img file="A200780042656C00031.GIF" wi="1413" he="745" /><img file="A200780042656C00032.GIF" wi="415" he="197" />或<img file="A200780042656C00033.GIF" wi="494" he="197" />视需要用一个或多个选自(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基，-O(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基，CN，Cl，F，CF<sub>3</sub>和OH的取代基取代；Y是键或C(O)或选自视需要取代的基团(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-杂环基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-杂芳基，杂环基，杂芳基，芳基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-C(O)，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-C(O)N(R<sup>2</sup>)和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-N(R<sup>2</sup>)C(O)；其中如果Y是(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-杂环基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-C(O)N(R<sup>2</sup>)或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-N(R<sup>2</sup>)C(O)，那么它是连接到氮的部分的烷基部分；Z是H或Z选自视需要取代的基团-(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基，-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-芳基，-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-杂芳基，-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-二苯基，-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基，杂环基，-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-杂环基，-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基，芳基和杂芳基；D是O，N，S(O)y，C(O)或C(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>；E是O，N，S(O)y，C(O)或C(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>；W是C(R<sup>4</sup>)或N；M是键，O或C(O)；或M选自视需要取代的基团-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，-C(O)N(R<sup>2</sup>)，-N(R<sup>2</sup>)C(O)，-N(R<sup>2</sup>)，-芳基，-杂环基和-杂芳基；或M选自视需要取代的基团-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-杂环基，-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-C(O)，-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-C(O)N(R<sup>2</sup>)，-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-C(O)O，-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-N(R<sup>2</sup>)C(O)O，-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>))烷基-N(R<sup>2</sup>)C(O)和-CH<sub>2</sub>-NH-C(O)，其中该部分的烷基部分连接至W上；T是H或NH<sub>2</sub>或T选自视需要取代的基团(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷氧基，-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-芳基，-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-杂芳基，-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-二苯基，杂环基，-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-杂环基，芳基和杂芳基；A选自键，O和视需要取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基；G选自键，N(R<sup>2</sup>)，C(O)，-C(O)-N(R<sup>2</sup>)-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-N(R<sup>2</sup>)-C(O)，-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-N(R<sup>2</sup>)，N(R<sup>2</sup>)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，N(R<sup>2</sup>)-CH(R<sup>2</sup>)-C(O)，C(O)-CH(R<sup>4</sup>)-N(R<sup>2</sup>)，视需要取代的-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，(C<sub>2</sub>)链烯基，-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-N(R<sup>2</sup>)S(O)X，-S(O)xN(R<sup>2</sup>)-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，-N(R<sup>2</sup>)S(O)x，-S(O)x N(R<sup>2</sup>)，-N(R<sup>2</sup>)CON(R<sup>2</sup>)，-N(R<sup>2</sup>)C(O)，C(O)N(R<sup>2</sup>)，-NH-视需要取代的杂芳基，视需要取代的杂芳基和视需要取代的苯基；Q是H或选自视需要取代的基团(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基，-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，-O-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基和-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基；R<sup>1</sup>选自视需要取代的基团氨基，芳基，金刚烷基，二苯基(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基，杂芳基，杂环基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，-O-CH<sub>2</sub>-苯基，和(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基；R<sup>2</sup>独立地选自视需要取代的基团H，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基和(C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>)环烷基；R<sup>3</sup>独立地是H，OH，CN，F，CF<sub>3</sub>，C(O)N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>，N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>，或氧代；或R<sup>3</sup>独立地选自视需要取代的基团(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基，-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基，-(Q-C<sub>3</sub>)烷基-C(O)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基，芳基，-O-芳基，杂芳基，杂环基，-(Q-C<sub>3</sub>)烷基-芳基，-N(R<sup>2</sup>)芳基，-O-芳基，-C(O)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基，-NH-苯基和苯基；R<sup>5</sup>是H或OH或R<sup>5</sup>独立地选自视需要取代的基团(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>)环烷基，-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基和-O-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基；R<sup>4</sup>是H，OH，CN或F或R<sup>4</sup>选自视需要取代的基团-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基，-O-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基，芳基和杂芳基；m和n独立地是0，1，或2；和p是1或2；x是1或2；和y是O，1或2；前提是，D和E不同时是O或N；和前提是，如果W是N，D不是N或O和E不是N或O。 | ||
| 地址 | 美国伊利诺伊州 | ||