IAP BIR域结合化合物

摘要

本发明公开了式I所代表的化合物的异构体、对映异构体、非对映异构体或互变异构体,或其前药、或药物学可接受的盐、或用可检测的标记或者亲和标签标记的所述化合物，其中R¹、R^1a、R¹⁰⁰、R^100a、R²、R²⁰⁰、W、B以及W¹如此处所定义。还公开了使用式I的化合物治疗增殖性疾病如癌症的方法。

主权项

1.式I代表的化合物的异构体、对映异构体、非对映异构体或互变异构体或其前药、或其药物学可接受的盐、或用可检测的标记或亲和标签标记的该化合物：其中：n为0或1；m为0、1或2；Y为NH、O或S：W为或其中X为构成环系统的一部分的C₁-C₃烷基，所述环系统任选地被一个或多个R¹¹取代基取代；或X为任选地包含一个、两个或三个选自O、N或S的杂原子的5、6或7元杂环系统的一部分，所述环系统任选地被一个或多个R¹¹取代；或者X为-C(O)-；以及G为任选地包含一个或多个选自O、N或S的杂原子的5、6或7元环系统，所述环系统任选地被一个或多个R¹¹取代；以及W¹为或其中R³⁰⁰、R⁴⁰⁰、R⁵⁰⁰、R^500a、X¹、G¹分别如R³、R⁴、R⁵、X和G所定义；或者W和W¹独立地选自或其中R³、R⁴分别如R³⁰⁰、R⁴⁰⁰所定义；B为Q和Q¹独立地选自1)-CH₂-，2)-CH₂CH₂-，3)-CH(C₁-C₆烷基)-，4)-CH(C₃-C₇环烷基)-，5)-C₃-C₇环烷基-，6)-CH(C₁-C₆烷基-C₃-C₇环烷基)-；或7)-C(O)-；A和A¹独立地选自1)NR⁶，或2)NR⁶⁰⁰；BG为1)-Y¹-L-Y¹⁰⁰-；或2)-L-；或BG为-Y¹-L¹-Z-L¹⁰⁰-Y¹⁰⁰-，其中L¹和L¹⁰⁰相同或L¹和L¹⁰⁰不同；Y¹和Y¹⁰⁰独立地选自1)-C(O)-，2)-S(O)₂-，或3)-C(O)N(R⁸)-；